アンピシリン、アモキシシリン、タランピシリン、バカンピシリンなど


Βラクタム系抗生物質は親水性が高く、腎臓から未変化体で排泄される割合が高い薬剤であり、親水性が高い（マクロライドとテトラサイクリン系は逆に親油性が高い）ために脂質二重層である細胞膜は通過しにくい。


ペニシリン系(ペニシリン、バカンピシリン、アモキシシリン ..

グラム陽性菌は細胞内圧が高く、分厚い細胞壁を壊すと溶菌されるためβラクタム系抗生物質が効きやすい。グラム陰性菌は細胞内圧が低く、細胞壁も薄い、そして外膜を通過するためにポーリンを通過する必要があるため、βラクタム系抗生物質の効果は限定的となる。

また、耐性化してβラクタマーゼ（ペニシリナーゼ、セファロスポリナーゼ）というβラクタム系抗生物質のβラクタム環を加水分解して開環させて抗菌作用を失活させてしまう酵素を産生する菌も存在し、そうした菌にはβラクタマーゼを阻害する効果のある薬（クラブラン酸、タゾバクタム、スルバクタム）を一緒に投与するか、薬自体にβラクタマーゼ阻害作用を持たせるかをしなければ効果がなくなってしまう。

アモキシシリンならびにアモキシシリン/クラブラン酸の不足に関する提言（2023.8

これによって、トランスペプチダーゼ活性に必要なPBPのセリン残基の水酸基とβラクタム系抗生物質が安定なエステル結合（共有結合＝不可逆）を形成し、トランスペプチダーゼ活性を阻害するため、ペプチドグリカンの合成がなされず、細胞壁の合成が止まる。

抗生物質の構造が細胞壁を形成するペプチドグリカンのD-アラニル-D-アラニン末端と類似しているため、ペプチドを伸長させるのに必要なペニシリン結合タンパク(PBP）のランスペプチターゼいう酵素が、D-アラニル-D-アラニン末端でなく抗生物質のほうに結合してしまうことによる。

アモキシシリン (日医工ファーマ), アモキシシリンカプセル125mg「日医工」, 10.1円 ..

Βラクタム系抗生物質の作用は、細菌の細胞壁の構成成分であるペプチドグリカン（別名：ムレイン）の伸長を止めて細胞壁の合成を阻害することであり、細胞壁は人のような真核生物にはないため、細菌特異的に効果を示すということになる。

細菌の感染などがあり炎症があるところにはそれを食べる白血球などの食細胞が集まるのですが、ジスロマックはそれらに取り込まれます。自然と炎症部位の濃度が上がります。

バカンピシリン塩酸塩 (D00927) 薬効分類番号 6131 ATCコード J01CA06

近年注目されてきたのですが、ジスロマックにはバイオフィルム破壊能があるようです。このことと炎症部位に長く留まり濃度が高くなる性質を利用して、ジスロマックを投薬して、薬が効いているうちに歯石除去を全額行ってしまう方法とか、投薬で歯周病を治そうという試みがあります。

この系の抗生物質はβラクタム環、つまり四角形の環構造（4員環）を持つという共通の特徴があります。βラクタム系抗生物質はこの4員環の右に接する構造によっていくつかに分類できる。


図の説明：2017 年～2018 年で耳鼻科 2 施設の医療機関で処方率に大きな違いがあっ

ジスロマック、フロモックス、クラビットを効率よく効かせる方法はそれぞれ違います ジスロマックやクラビットは濃度依存性があります。つまり投与回数を分けるより１回にしたほうが効果的です。

[PDF] アモキシシリン細粒 10%「TCK」 アモキシシリン細粒 20%「TCK」

青カビから分離された天然抗生物質です。スペクトラムは狭域ですが、レンサ球菌・髄膜炎菌への強力な活性を持つ「切れ味のよい」抗菌薬と言えるでしょう。半減期が短いため、4時間ごとの点滴もしくは24時間持続点滴で投与（腎機能正常の場合）します。

日）に従いアモキシシリン細粒 10%「TCK」（試験製剤）とサワシリン細粒 10%（標準製剤）

フィリピンの土壌から1952年に発見され、ペニシリン、セフェム系とは異なった化学構造で、抗炎症作用、免疫調節作用など抗菌力以外の作用もあるため、慢性閉塞性肺疾患などにも使用されています。歯科ではクラリスロマイシン（商品名：クラリス他）アジスロマイシン（商品名：ジスロマック他）が処方されることが多いです。マクロライド系は、安全性は高いですが、クラリスロマイシンは肝臓のチトクロームで代謝されるため、同じ部位で代謝される薬剤は併用注意となるために、併用注意薬があります。薬局などでご確認ください。重篤なものは併用禁忌となっています。

ペングッド (バカンピシリン塩酸塩) 日医工 [処方薬]の解説、注意

◎ レンサ球菌：溶血レンサ球菌による皮膚軟部組織感染症（壊死性筋膜炎であればクリンダマイシンの併用を検討）や緑色レンサ球菌による感染性心内膜炎の第一選択
◎ 髄膜炎菌：髄膜炎菌性髄膜炎の第一選択
◎ 感受性のある肺炎球菌での第一選択：最近ではペニシリン耐性肺炎球菌（PRSP：penicillin-resistant ）が増えている
◎ 梅毒・レプトスピラなどのスピロヘータ属の第一選択
○ クロストリジウム属（など）や口腔内嫌気性菌の大部分（など）
○ その他さまざまな微生物に活性がある：ジフテリア（）・炭疽菌 （）・放線菌のアクチノミセス（）など
× 黄色ブドウ球菌・大腸菌はペニシリナーゼを産生するため耐性であることが多い
× 横隔膜下の嫌気性菌には無効

アミノペニシリングループに属し、抗菌スペクトルや活性はアモキシシリンとほぼ同じである。 ..

抗菌薬はかなり週類がありどれを使うか迷うところです。歯性感染症の第一選択はセフェム系、歯周組織炎での第一選択は移行率を考慮してマクロライド系、骨髄炎など薬剤の移行が十分で無い時はニューキノロン系が良いとされています。

アモキシシリン水和物：オーグメンチン配合錠、クラバモックス小児用配合ドライシロップ ・ ..

胃酸は胃のプロトポンプから分泌されています。プロトポンプにはアセチルコリン、ガストリン、ヒスタミン、の3種類の受容体があります。それぞれの受容体にアセチルコリンなどが結合することによってプロトポンプが作動するわけです。一番確かなのは大元のポンプを阻害してしまうのが効果的です。プロトポンプ阻害剤（＝PPI）は下記のようなものがあります。これは市販されていません。市販されよく使われているのはH2ブロッカー（ヒスタミン阻害剤＝H2受容体拮抗剤）です。胃腸障害には神経性のものなどいろいろあるのですが、いずれも胃酸の分泌を少なくすればなおってしまいますので、H2ブロッカーが市販されたのは画期的なことだと思っています。医者にゆくことを面倒くさがるかたでも初期の段階で軽快します。夜間はヒスタミン受容体のみが作動しますので夜間の分泌抑制には非常に効果的です。日中はアセチルコリン、ガストロン受容体も働いていますので効きが弱くなります。元から断つにはＰＰＩになってしまうのですが、まずはH2ブロッカーからというところです。H2ブロッカーは市販のものでいろいろあります。

1.一般にSJSやTEN発症が多い薬剤は下記の表に示す。 表 SJSの報告が多い薬剤

①消化器障害もジスロマックやフロモックスの半分程度と良好です。下痢発生率は0.38％で、非常に胃腸障害の起こしにくい薬です。

違いを明確にすることにより、さらに腸管出血性大腸菌の視認性の向上を図ることが ..

抗菌剤はいろいろあり選択に迷うところです。いろいろな薬品をはば広く使うより、数種類の薬剤の知識を深くしてパターン化したほうが臨床的に有効と思います。ここではジスロマック、フロモックス、クラビットを主として考察してみました。サワシリン（アモキシシリン）は術前投与としか使用しません。セフゾンもフロモックスが使えないときに使用します。

バカンピシリン, bacampicillin, Access, J01DB04, セファゾリンナトリウム ..

欧米では経口吸収率のよいpenicilin Vが使用できるが、本邦では使用できません。
ペニシリンGの内服薬（バイシリン）をどうしても使用したい場合（例：GAS咽頭炎疑いだが伝染性単核球症がどうしても除外できずアモキシシリンを使いづらい場合）は、胃酸の影響を受けにくい空腹時の投与を検討しましょう。

主要な抗菌薬が供給不足になったときに考慮する代替薬 ベンジル ..

1929年にフレミングが青カビから発見したペニシリンは1940年代にベンジルペニシリンとして患者さんに使われました。歯科ではアモキシシリン水和物（商品名：サワシリン錠 250mg他）バカンピシリン塩酸塩（商品名：ペングッド）などが処方されることが多いです。ペニシリンは禁忌及び薬剤の相互作用は少ない薬剤です。

◎アモキシシリンの主な代替薬はセファレキシン、マクロライド系抗菌薬、クリンダマイシンである。

プロドラッグのフロモックスは胃の酸性を少なくする薬と飲めませんが、セフゾンはその影響を受けません。フロモックスが出せないとき、セフゾンをだします。セフゾンは活性型ですが消化器系にたいする副作用が0.8％（開発時のデーター 本当かな？）とかなり低く、比較的良い薬ではないかと思います。

１８．１作用機序バカンピシリンは、生体内でアンピシリンとなり、細菌の細胞壁合成を阻害することにより殺菌的に作用する。

胃腸の悪いかたに胃酸の分泌を抑制する、H2ブロッカーやPPI（プロトポンプ阻害剤）が処方されている場合が良くあります。特にH2ブロッカーが市販されるようになってからかなりの人が飲むようになりました。胃酸の抑制剤はフロモックスなどのエステル化剤では効力が30-50％減ります。 ジスロマックでも20-30％減ります。胃酸抑制剤を飲んでいるかたに適応と思います。

・メチシリン耐性黄色ブドウ球菌には無効である。 ○緑膿菌に無効な広域ペニシリン. ① アンピシリン ② バカンピシリン（アンピシリンのプロドラッグ）. ③ アモキシシリン.

１７．１有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１国内二重盲検比較試験
せつ、せつ腫症、毛包炎（ニキビを除く）、蜂巣織炎、リンパ管炎の患者に対しバカンピシリン（ＢＡＰＣ）１０００ｍｇ（８錠：１錠中に１２５ｍｇ（力価））注）／日又はアンピシリン（ＡＢＰＣ）２０００ｍｇ（８錠：１錠中に２５０ｍｇ（力価））／日を１日４回（毎食後及び就寝前）経口投与する二重盲検比較試験において、有効率は次表のとおりであり、本剤の有用性が示された。また、両群間に有意差を認めなかった。ＢＡＰＣ投与群において副作用は１３．６％（８／５９例）に認められ、主な副作用は発疹、食欲減少各３．８％（２／５３例）であった。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
薬剤投与例数著効（例）有効（例）有効率（％）
ＢＡＰＣ５３３１１８９２．５（４９／５３）
ＡＢＰＣ５４３０１８８８．９（４８／５４）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
１７．１．２国内一般臨床試験
呼吸器感染症（咽喉頭炎、気管支炎、肺炎、気管支肺炎、気道感染の増悪）の患者に対しバカンピシリン７５０ｍｇないし１０００ｍｇ（３又は４錠：１錠中に２５０ｍｇ（力価））／日を１日３回（毎食後）又は４回（毎食後及び就寝前）経口投与した臨床試験において、投与８０例に対して著効１５例、有効５３例で有効率８５．０％（６８／８０例）であった。副作用は４．８％（４／８７例：投与中止症例３例を含む）に認められ、悪心２．３％（２／８７例）、嘔吐、下痢、食欲不振、発疹各１．１％（１／８７例）であった。
１７．１．３国内二重盲検比較試験
細菌性肺炎の患者に対しバカンピシリン（ＢＡＰＣ）１０００ｍｇ（４錠：１錠中に２５０ｍｇ（力価））／日又はアモキシシリン（ＡＭＰＣ）１０００ｍｇ（４カプセル：１カプセル中に２５０ｍｇ（力価））／日を１日４回経口投与する二重盲検比較試験において、有効率は次表のとおりであり、両剤投与群間に有意差を認めなかった。ＢＡＰＣ投与群において副作用は２８．２％（２０／７１例：投与中止症例を含む）に認められ、主な副作用は血清トランスアミナーゼの上昇１２．７％（９／７１例）、好酸球増多、血液像異常各５．６％（４／７１例）であった。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
薬剤投与例数著効（例）有効（例）有効率（％）
ＢＡＰＣ５７４３５６８．４（３９／５７）
ＡＭＰＣ５９４４１７６．３（４５／５９）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
１７．１．４国内一般臨床試験
急性扁桃炎の患者に対しバカンピシリン１０００ｍｇ（４錠：１錠中に２５０ｍｇ（力価））／日を１日４回経口投与する臨床試験において、投与３０例に対して著明改善２５例、改善３例で改善率９３．３％であった。副作用は全例にみとめなかった。
１７．１．５国内二重盲検比較試験
急性化膿性中耳炎及び急性扁桃炎の患者に対しバカンピシリン（ＢＡＰＣ）１０００ｍｇ（４錠：１錠中に２５０ｍｇ（力価））／日又はアモキシシリン（ＡＭＰＣ）１０００ｍｇ（４カプセル：１カプセル中に２５０ｍｇ（力価））／日を１日４回（毎食後及び就寝前）経口投与する二重盲検比較試験において、有効率は次表のとおりであり、２群間に有意差を認めなかった。ＢＡＰＣ投与群において副作用は７．１％（９／１２６例）に認められ、主な副作用は胃腸症状４．８％（６／１２６例）であった。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
対象疾患薬剤投与例数改善度有効率（％）
著明（例）中等度（例）軽度（例）
急性中耳炎ＢＡＰＣ６０２３２１７８５．０（５１／６０）
ＡＭＰＣ５８２４１７１１８９．７（５２／５８）
急性扁桃炎ＢＡＰＣ６２４９８５１００（６２／６２）
ＡＭＰＣ６５４１１５６９５．４（６２／６５）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
１７．１．６国内二重盲検比較試験
急性単純性膀胱炎の患者に対しバカンピシリン（ＢＡＰＣ）１０００ｍｇ（４錠：１錠中に２５０ｍｇ（力価））／日ないし５００ｍｇ（４錠：１錠中に１２５ｍｇ（力価）注））／日又はアンピシリン（ＡＢＰＣ）１０００ｍｇ（４錠：１錠中に２５０ｍｇ（力価））／日を１日４回（毎食後及び就寝前）経口投与する二重盲検比較試験において、有効率は次表のとおりであり、３群間に有意差を認めなかった。副作用はＢＡＰＣ１０００ｍｇ投与群において５．１％（５／９８例）に認められ、うち４例は消化器障害であった。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
薬剤投与例数著効（例）有効（例）有効率（％）
ＢＡＰＣ（１０００ｍｇ）９８６９２０９０．８（８９／９８）
ＢＡＰＣ（５００ｍｇ）９３４９３４８９．２（８３／９３）
ＡＢＰＣ（１０００ｍｇ）９９５４３６９０．９（９０／９９）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
１７．１．７国内一般臨床試験
膀胱炎の患者に対しバカンピシリン７５０ｍｇないし１０００ｍｇ（３又は４錠：１錠中に２５０ｍｇ（力価））／日を１日３回（毎食後）又は４回（毎食後及び就寝前）経口投与した臨床試験において、有効率は次表のとおりであった。副作用は急性単純性膀胱炎の患者２例において胃腸障害を認めた。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
対象疾患投与例数著効（例）有効（例）有効率（％）
急性単純性膀胱炎１４１１３１００（１４／１４）
慢性複雑性膀胱炎６３１６６．７（４／６）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
１７．１．８国内一般臨床試験（小児）
扁桃炎、咽頭炎、猩紅熱、中耳炎、頸部リンパ節炎、歯肉口内炎の患児に対しバカンピシリン７５０ｍｇ（３錠：１錠中に２５０ｍｇ（力価））／日（１９～４０ｍｇ／ｋｇ／日）を１日３回（毎食後）経口投与した臨床試験において、投与１７例に対して有効率は８２．４％（１４／１７例）であった。副作用は全例に認めなかった。
１７．１．９国内二重盲検比較試験（小児）
猩紅熱の患児（体重１５ｋｇ以上３０ｋｇ以下）に対しバカンピシリン（ＢＡＰＣ）又はタランピシリン（ＴＡＰＣ）※を１日投与量がほぼ２０～３０ｍｇ（力価）／ｋｇとなるように体重２０ｋｇ未満には４００ｍｇ（力価）／日（８カプセル：１カプセル中に５０ｍｇ（力価）注））、２０ｋｇ以上３０ｋｇ以下には６００ｍｇ（力価）／日（１２カプセル）１日４回（毎食後及び就寝前）経口投与した二重盲検比較試験において、有効率は次表のとおりであり、両群間に差はなかった。ＢＡＰＣ投与群において副作用は４．５％（６／１３３例）に認められ、主な副作用は薬疹３．８％（５／１３３例）であった。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
薬剤投与例数著効（例）有効（例）有効率（％）
ＢＡＰＣ１２０６１５４９５．８（１１５／１２０）
ＴＡＰＣ１１５５８５２９５．６（１１０／１１５）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
※タランピシリン（ＴＡＰＣ）は販売中止品。
注）本剤の承認された剤形は２５０ｍｇ錠である。