この記事ではセマグルチド（オゼンピック注とリベルサス錠）の違い、特徴、使用方法の注意点をまとめています。


HbA1cのベースラインから投与後26週までの変化量のリベルサス®3mg群、7mg群、14mg群とデュラグルチド0.75mg群のETDはそれぞれ0.4%（95%CI［0.1；0.7］、p＝0.0026*）、–0.1%（95%CI［–0.4；0.1］、p＝0.2710*）、–0.4%（95%CI［–0.7；–0.2］、p＝0.0006*）であり、デュラグルチド0.75mg群と比較してリベルサス®14mg群で有意に低下した。また、リベルサス®7mg群とデュラグルチド0.75mg群に有意差はなかった。一方、リベルサス®3mg群の変化量はデュラグルチド0.75mg群と比較して有意に小さかった。
ベースラインのHbA1cは、リベルサス®3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ8.2%、8.3%、8.4%、デュラグルチド0.75mg群で8.4%であった。投与後26週までのHbA1c変化量はリベルサス®3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ–1.1%、–1.7%、–2.0%、デュラグルチド0.75mg群で–1.5%であった。


「2型糖尿病」を適応症とする、世界初の経口GLP-1受容体作動薬である「リベルサス ..

リベルサスには吸収促進剤SNAC（サルカプロザートナトリウム）が含まれており、このSNACはセマグルチドを胃のタンパク質分解酵素から保護し、吸収を促進します。

投与後26週にHbA1c目標値（7.0%未満）を達成した患者の割合は、リベルサス®14mg群でデュラグルチド0.75mg群と比較して有意に高かった（p＝0.0154*）。リベルサス®7mg群とデュラグルチド0.75mg群の間には有意差はなかった（p＝0.4515*）。一方、リベルサス®3mg群は、デュラグルチド0.75mg群と比較して有意に低かった（p＝0.0003*）。

PIONEER 10：デュラグルチドとの比較検討試験 | 臨床成績

体重の減少効果に関しては、対象となるSGLT2阻害薬もこの体重減少効果を前面に出している薬だけあって、リベルサス®は非劣性となっています。（ただし、日本におけるエンパグリフロジンの維持量は10㎎です。）この体重減量効果も、52週間に渡って維持されていることも確認されています。

空腹時血糖値のベースラインから投与後26週のリベルサス®3mg群、7mg群、14mg群とデュラグルチド0.75mg群のETDはそれぞれ12.2mg/dL（95%CI［4.5；19.9］、p＝0.0019*）、–2.4mg/dL（95%CI［–10.2；5.3］、p＝0.5398*）、–10.5mg/dL（95%CI［–18.1；–2.9］、p＝0.0070*）であり、デュラグルチド0.75mg群と比較してリベルサス®14mg群で有意に低下した。また、リベルサス®7mg群とデュラグルチド0.75mg群に有意差はなかった。一方、リベルサス®3mg群の変化量は、デュラグルチド0.75mg群と比較して有意に小さかった。
ベースラインの空腹時血糖値は、リベルサス®3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ161.9mg/dL、165.3mg/dL、168.5mg/dL、デュラグルチド0.75mg群で171.1mg/dLであった。投与後26週までの空腹時血糖値の変化量はリベルサス®3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ–24.7mg/dL、–39.3mg/dL、–47.4mg/dL、デュラグルチド0.75mg群で–36.9mg/dLであった。

週に1回注射する薬剤（トルリシティ、オゼンピック）; 内服薬（リベルサス）

7点血糖値プロファイルの平均のベースラインから投与後26週までの変化量のリベルサス®3mg群、7mg群、14mg群とデュラグルチド0.75mg群のETDはそれぞれ13.3mg/dL（95%CI［4.1；22.4］、p＝0.0044*）、–2.9mg/dL（95%CI［–12.2；6.3］、p＝0.5345*）、–12.4mg/dL（95%CI［–21.6；–3.1］、p＝0.0086*）であり、デュラグルチド0.75mg群と比較してリベルサス®14mg群で有意な低下を示した。また、リベルサス®7mg群とデュラグルチド0.75mg群に有意差はなかった。一方、リベルサス®3mg群の変化量は、デュラグルチド0.75mg群と比較して有意に小さかった。
食後血糖増加量のベースラインから投与後26週までの変化量のリベルサス®3mg群、7mg群、14mg群とデュラグルチド0.75mg群のETDはそれぞれ–0.2mg/dL（95%CI［–9.0；8.6］、p＝0.9667*）、–16.6mg/dL（95%CI［–25.4；–7.8］、p＝0.0002*）、–9.4mg/dL（95%CI［–18.1；–0.7］、p＝0.0348*）であり、デュラグルチド0.75mg群と比較してリベルサス®7mg群、14mg群で有意な低下を示した。一方、リベルサス®3mg群とデュラグルチド0.75mg群に有意差はなかった。

体重のベースラインから投与後26週までの変化量は、デュラグルチド0.75mg群と比較してリベルサス®7mg群及び14mg群で有意に低下し（それぞれp＝0.0023*、p＜0.0001*）、3mg群では有意差はなかった（p＝0.2632*）。

注目の経口セマグルチドの強さを知る 糖尿病薬との比較試験 総まとめ

・胃カメラを撮る場合、当日はリベルサス休薬も一つの方法。高吸湿性のため、食道に薬が張り付いていることがある。

有害事象の発現割合は、リベルサス®3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ77.1%（101/131例）、80.3%（106/132例）、85.4%（111/130例）、デュラグルチド0.75mg群で81.5%（53/65例）であり、最も高頻度で報告された有害事象はすべての群で上咽頭炎であり、リベルサス®3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ26.0%（34/131例）、29.5%（39/132例）、30.0%（39/130例）、デュラグルチド0.75mg群で29.2%（19/65例）であった。
重篤な有害事象としてリベルサス®3mg群で9例11件（直腸腺癌、大腸ポリープ、帯状疱疹、虫垂炎、腹膜炎、急性心筋梗塞、心臓アブレーション、脊椎手術、糖尿病網膜症、突発性難聴、虚血性脳梗塞、各1件）、7mg群で4例5件（結腸直腸癌、大腸ポリープ、肺炎、ショック、大腿骨頚部骨折、各1件）、14mg群で7例8件（前立腺癌、大腸腺腫、胃腸の炎症、骨髄炎、蜂巣炎、肩回旋筋腱板症候群、狭心症、良性前立腺肥大症、各1件）が、デュラグルチド0.75mg群で1例2件（狭心症、第二度房室ブロック、各1件）が認められた。また、投与中止に至った有害事象としてリベルサス®3mg群で4例5件（悪心、便秘、高アミラーゼ血症、高リパーゼ血症、直腸腺癌、各1件）、7mg群で8例11件（食欲減退3件、慢性胃炎、悪心、消化不良、腹痛、体重減少、前立腺特異性抗原増加、肝機能異常、高血圧、各1件）、14mg群で8例10件（体重減少2件、胃食道逆流性疾患、胃腸障害、腹部不快感、腹部膨満、慢性胃炎、嘔吐、味覚異常、食欲減退、各1件）が、デュラグルチド0.75mg群で2例2件（下痢、食欲減退、各1件）が認められた。
本試験では死亡例は報告されなかった。


糖尿病の薬（GLP-1/GIP受容体作動薬）～管理薬剤師.com

世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス®錠の処方を開始する際の説明のポイントや服用されている方をどのようにフォローしているか、また消化器症状を […]

リベルサス, 規格：錠3㎎/7mg/14mg 適応：2型糖尿病

世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬、リベルサス®錠の誕生により、2型糖尿病治療における選択肢の幅が広がりました。日本人の2型糖尿病がある方を対象に、DPP […]

リベルサス錠7mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）

次の試験は、海外でのデータではありますが、メトホルミンを90日以上使用している血糖コントロール不良患者に対して、エンパグリフロジン（ジャディアンス®）25㎎とリベルサス®14㎎を比較した試験です。

1週間に1回注射：ビデュリオン®、トルリシティ®、オゼンピック® ..

・トルリシティ皮下注→リベルサス内服へ切り替え（１名）の例。7ｍg/日を服用後、体重減少が見られた。脂肪は減少するが、筋肉量はほぼ変わりない。食行動が良くなったとのこと。

比較した第三相試験です。 結果はマンジャロ5mg：HbA1c -2.37%、体重 ..

しかし、内服薬のリベルサスは、胃で吸収されやすくするために、下図のごとく飲み方に注意が必要です。

[PDF] 糖尿病治療薬の比較・切り替えについて 注射薬(付表 ..

マンジャロ5mg【標準用量】においてHbA1c値をも改善させ、を大幅に超える方がHbA1c値7.0％未満を達成できています。

GLP-1ダイエットの違いは？注射と飲み薬はどっちが痩せるの？

（今まで強い効果とされてきた）トルリシティと比較してもその効果は際立っています。

これらの比較的新規の糖尿病薬の出現で、 糖尿病治療を低血糖の ..

この試験では、日本人を含むSU薬単独、または、SU薬＋メトホルミンで治療されている血糖コントロール不良患者に対して、シタグリプチン（グラクティブ®、ジャヌビア®）100㎎と各投与量のリベルサス®を比較した試験です。

結局GLP1ダイエットって危険なの？③（糖尿病患者に関する研究編）

トルリシティがほとんど体重は減らないのと比較すると、その減量効果はやはり際立っています。

同効薬 オゼンピック持続皮下注、トルリシティ持続性皮下注、ビクトーザ皮下注

インクレチン製剤に関しては、2020年6月には、週1回製剤がもう1剤発売になりました。オゼンピック®︎です。その構造はビクトーザ®︎と似ています。現在主力の週1回製剤トルリシティ®︎との比較を下の表にまとめてみました。

GLP-1治療薬は、注射以外に経口薬のリベルサスがあります。 注射薬のサクセンダと作用機序は同様ですが、効果はサクセンダのほうが強いです。

オゼンピック・リベルサスでも同様の副作用が生じやすかったですが、マンジャロでも同様です。

リベルサスはGLP-1ダイエットの中で唯一の飲み薬です。

一方でトルリシティは胃腸障害の副作用は他と比較すると軽い薬剤です。

経口薬1剤もしくは食事療法で治療中の2型糖尿病患者を対象とした、リベルサス 3mg, 7mg, 14mg とデュラグルチド（トルリシティ）0.75㎎/週の比較試験です。

さらに、お互いの維持量（トルリシティ®0.75㎎ VS リベルサス®7㎎）では、血糖降下作用は同等であり、体重はより減少する効果を認めるリベルサス®、中長期的にもメリットを見いだせるかもしれません。また以下の通り、薬価比較でも感じるメリットが強くなるでしょう。

トルリシティ）と回答した。第2位のセマグルチド（オゼンピック、リベルサス）は32.3％、第3位のリラグルチド（ビクトーザ）は10.4％の医師が最も処方…

SNACはリベルサスの胃での吸収を促進し、また、pHを上昇させることで胃酸や消化酵素による分解からリベルサスを保護します。

持続型GLP 1製剤 トルリシティ、オゼンピックの比較

オゼンピック®︎はトルリシティ®︎と比べて血糖降下作用、体重減少作用が共に高いのが特徴です。しかし、用量調節が必要なことが唯一の弱点ではないでしょうか。

マンジャロ・オゼンピック・リベルサス~日本人での効果比較

マンジャロは非常に効果が高い薬ですが薬価が高いです。
用量に正比例して薬価が上昇する為、高用量を使用する場合にはかなり高額になることがあります。

持続型GLP 1製剤 トルリシティ、オゼンピックの比較

GLP-1製剤は胃排泄遅延と食欲抑制による体重効果が知られており、特にオゼンピックはその効果が高いことから、経口薬のリベルサスでも同様の効果が得られるか注目されています。

GLP-1製剤 オゼンピック皮下注とリベルサス錠の比較

ただ、GIP受容体拮抗薬（未販売）もGIP受容体刺激薬（マンジャロ）も体重減少・摂食抑制作用があり、GIPパラドックスと呼ばれている。GIP受容体刺激による体重減少の機序としては、投与初期は過剰なTGをエネルギーとして取り込むが、エネルギーが十分になると摂食中枢に働きかけて食欲を抑えるフィードバック的な機能があり、それがGLP-1刺激薬のような比較的即効性のある体重減少効果ではなく、遅効性に体重が減っていくという実臨床を反映しているのではないかと考えられている。