これに加え、 ・（異なる作用をもつ複数の薬を合わせた薬）もあります。

GLP-1受容体作動薬は注射薬が主でしたが、近年内服薬（リベルサス）も開発されました。 ..

毎回出している「型糖尿病の薬物療法のアルゴリズム」を見ると、受容体作動薬は、肥満・非肥満によって薬物選択の優先順位が大きく異なることがわかります。

リベルサスの副作用とは？より安全な処方を受ける方法も含めて医師が解説し ..

：リベルサス（セマグルチド）
GLP-1受容体作動薬は、体内で分泌されるインクレチン（GLP-1とGIP）とは異なり、DPP-4で分解されにくいため、膵臓のGLP-1受容体を刺激してインスリン分泌を増加させ血糖値を下げます。GLP-1受容体作動薬は、胃や腸での吸収が難しく、また消化酵素によって速やかに分解されるため、以前は注射剤の形態しか存在しませんでした。しかし、サルカプロザートナトリウム（SNAC）という吸収促進剤の開発により、GLP-1受容体作動薬の経口製剤であるリベルサスが市場に登場しました。
リベルサスは他のGLP-1受容体作動薬と比較して治療費が抑えられる利点もありますが、服用方法はやや複雑です。空腹時に120 mL以下の水と共に服用し、その後30分間は飲食を控える必要があります。また、他のGLP-1受容体作動薬と同様に、便秘や下痢、嘔吐などの消化器症状が副作用として発生することがあります。
リベルサスを含むGLP-1受容体作動薬は、食欲を抑制し体重減少の効果を持っています。このため、最近では糖尿病でない人が、ダイエットや美容の目的で使用するケースが増加しています。しかし、このような適応外使用に関しては、日本糖尿病学会と同様に、当クリニックでも推奨していません。おすすめできない理由についてはをご覧ください。

リベルサスを個人輸入している方がいらっしゃいますが、全くおすすめできません。たしかに、海外輸入サイトにあるリベルサスと表記されている薬は、一般的に医療機関が処方しているものより安価で出回っています。しかし、海外輸入サイトの薬は品質や安全性・有効性が担保されたものではなく、そもそも偽物の可能性もあります。薬の危険性だけでなく、ご自身の体調に合うのかどうかも医師以外には判断が難しいところです。

また、初診のご利用者様には健康診断の結果や採血の結果をご用意いただいておりますが、正しい薬で安全にダイエットを続けていただくための取り組みでございます。

リベルサスRは早朝空腹時に内服すると、SNACという物質の作用で、胃壁から吸収 ..

余談ですが、受容体作動薬は上述のメカニズムによる体重減少が期待できるため、以前紹介した阻害薬と同様、一部の自由診療クリニックなどで若年女性などをターゲットに、糖尿病ではないがダイエットをしたい、という方に向けて自費で処方されているようです。しかし、これまで述べてきたような注意点に留意し、処方に精通した医師が慎重に投与すべき薬と考えますので、私はあまり好ましくないことだと考えています。ただ、現状未発売ではあるものの、「糖尿病ではない、しかし肥満による合併症高血圧症、脂質異常症などを有する患者さん」でも保険で使える受容体作動薬の発売が近々予定されています。使用する患者さんは適切に選ぶ必要がありますが、糖尿病のない患者さんでも受容体作動薬による体重減少の恩恵を受けられる時代が近づいています。

「今朝飲み忘れたからお昼に飲んでおこう」「あまり効果が出ていないから2錠飲もう」など、リベルサスの服用方法を自己判断で変更してはいけません。これはリベルサスだけでなく薬全般にいえることですが、薬の服用方法は薬や患者様ごとに定まっており、勝手に変えてはいけません。効果が出にくくなるほか、副作用のリスクが高まることもあります。リベルサスは「朝起きたら最初にコップ半分の水とリベルサスを１錠飲む」です。もし副作用がでて、薬の継続服用が難しいとなれば、まずは処方された医療機関に相談しましょう。

GLP-1とは？ セマグルチド（リベルサス®） 作用特性 注射薬もある。 DPP-4に分解されに…

しかし、当クリニックではダイエット目的でのGLP-1受容体作動薬およびGIP/GLP-1受容体作動薬の使用を推奨していません。特にリベルサスによるダイエットはおすすめできません。

：ジャヌビア（シタグリプチン）、グラクティブ（シタグリプチン）、テネリア（テネリグリプチン）、トラゼンタ（リナグリプチン）、ネシーナ（アログリプチン）、オングリザ（サキサグリプチン）、エクア（ビルダグリプチン）、スイニー（アナグリプチン）、マリゼブ（オマリグリプチン）、ザファテック（トレラグリプチン）
食事を摂ると、GIP（グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド）とGLP-1（グルカゴン様ペプチド-1）というホルモンが小腸から分泌されます。これらの2つのホルモンを総称してインクレチンと呼び、膵臓に対してインスリン分泌を促進します。しかし、インクレチンはDPP-4（ジペプチジルペプチダーゼ-4）という酵素によって速やかに分解されてしまいます。DPP-4阻害薬は、このDPP-4の働きを90%以上抑えることでインクレチンが分解されにくくなります。これにより、インクレチン濃度が増加し、膵臓からのインスリン分泌が促進され、血糖値を下げることができます。
この薬剤は、血糖値が高いときには効果がしっかり現れ、逆に血糖値が低いときには効果が弱まるため、低血糖のリスクが少ないことが特徴です。また、他の副作用も比較的少ないため、日本ではよく使用されている薬剤です。

内服薬のリベルサスについては比較的流通が保たれているようです。また、糖尿病 ..

私は外来で、リベルサスをうまく内服できている方に「薬は家のどこに置いているか」「分間どのように過ごしているか」を必ず伺うようにしています。前者は、大体寝室かリビングの目につくところに置いて、朝目覚めたら視界に入るようにしている、という方が大多数で、人数的にもほぼ半々です。後者は様々で、テレビや新聞、やスマホで時間をつぶす方、身支度にあてる方、朝シャワーに入るのでそれで時間が過ぎる方、家事を行う方、あるいは内服後寝てしまっても構わないので、二度寝して起きたら時間が過ぎている、という方、いろいろな方がいらっしゃいます。

そこで今回は、2型糖尿病治療薬であるリベルサスについてわかりやすく解説し、なぜリベルサスによるダイエットがおすすめできないのかを詳しく説明させていただきます。

[PDF] リベルサス錠に関する費用対効果評価 [第 1.0 版]

特にリベルサスは、GLP-1受容体作動薬で唯一の内服薬であることもあり、お気軽に使えるダイエット薬として人気があります。

リベルサス錠（以下、本剤）に含まれるセマグルチド（遺伝子組換え ..

：ツイミーグ（イメグリミン）
ツイミーグは、メトホルミンと非常に似た構造を持つお薬です。メトホルミンと同様に、インスリンの効果を高める作用がありますが、さらにインスリンの分泌を促進する作用もあります。また、このお薬はミトコンドリアの機能を回復させることで、インスリンを分泌する膵β細胞を保護する可能性もあるとされています。
ただし、腎臓の機能が低下している方（eGFR45未満）には、安全性の観点からツイミーグの投与は推奨されません。また、メトホルミンと同様の化合物であるため、これら2つの薬を併用することにより下痢や吐き気などの消化器症状が起こりやすくなる可能性がありますので、注意が必要です。また、より詳しい説明についてはをご覧ください。

Dias S, Welton NJ, Sutton AJ, Caldwell DM, Lu G, Ades AE

さらに、そこから「少なくとも」分間は、他の飲み物、食べ物、薬は一切摂らず、胃の中で先ほど飲んだ水と薬をそのままにしておく必要があります。分を越せば、そこで物を口にしてもよいですし、時間、時間とそのままにしておいても大丈夫です。時間が長くなればその分胃の中で薬が吸収されますので、例えば薬の効きがいまいちだ、という場合は内服後分より多く時間を置くことで効果を強められる可能性があります。

リベルサス（経口セマグルチド）の臨床試験についてまとめています。

：アクトス（ピオグリタゾン）
ピオグリタゾンは、PPARγという受容体を活性化することで、肝臓や筋肉などに作用してインスリンの効果を増強します。これにより、インスリンが効きやすくなり血糖値が下がります。
ただし、ピオグリタゾンの使用にはいくつかの注意点があります。特に、肥満のある2型糖尿病の方には効果が高いとされているお薬ですが、一方で体重増加のリスクもあります。また、ピオグリタゾンは水分や塩分を体内に蓄積しやすくするため、浮腫や心不全の悪化につながる可能性もあることが知られています。さらに、女性では骨粗鬆症のリスクが高まることも報告されており、その使用には注意が必要です。

しかし、内服薬のリベルサス®は、胃で吸収されやすくするために、下図の ..

以下に当てはまる方はリベルサスの服用はできません
・妊娠中、授乳中、妊娠を希望している方
・糖尿病を治療中の方
・膵炎などの膵臓疾患に罹ったことがある方
・未成年、60歳以上の方
・重度の胃腸障害がある方
・過度のアルコール摂取者 等

[PDF] 糖尿病薬のトリセツ」 大阪市立総合医療センター WEBセミナー

まず、胃の中が空っぽの状態で内服することが重要ですので、朝一番の、日のうち最初に口に含む水で内服することが必要です。お茶やジュースではなく、水で内服してください。水の量も注意が必要で、コップ半分程度の水でなくてはなりません。多すぎると胃で薬がうまく吸収されず、少なすぎると今度は胃の中で薬がうまく溶けないようです。

肥満2型DMへの経口セマグルチド、最適な用量・期間は？／Lancet(2023/07/07掲載)

胃腸障害は継続して内服していると軽くなる場合があります。副作用の発現をおさえるためにも、最初は薬の量をおさえて、医師と相談しながら増やしていくのが良いでしょう。また、低血糖の副作用が発現する可能性もありますが、リベルサスは血糖値の上昇に応じて作用する薬なので、必要以上に血糖値を下げてしまう可能性は高くありません。

[PDF] 主な糖尿病治療薬の腎機能に応じた処方提案 ver3.0

：メトグルコ（メトホルミン）
メトホルミンは、主に肝臓でのブドウ糖の生成を抑えたり、インスリンの効果を高めることで肝臓や筋肉でのブドウ糖の取り込みを改善したりすることなどで血糖値を下げます。その有効性や安全性、費用対効果の面から、欧米では2型糖尿病の治療においてメトホルミンが最初に選ばれることが一般的です。
ただし注意が必要な点として、メトホルミンはしばしば下痢や吐き気などの消化器症状を引き起こすことがあります。多量のアルコール摂取や心臓、肺、肝臓、腎臓に機能障害がある場合には、乳酸アシドーシスという重篤な副作用の発生するリスクが高まります。そのため、こうした方々ではメトホルミンの使用を避けることが一般的です。
またメトホルミンを服用している場合、ヨード造影剤を使用した画像検査を行う際には、検査の前後2日間（計5日間）は原則としてメトホルミンを休薬する必要があります。

ルセフィ, 1日1回内服, 腎臓での糖の再吸収を抑え、尿中に糖 ..

肥満を合併する、インスリン血糖値を下げるホルモンは潤沢に出ているが、それがうまく効いていない「インスリン抵抗性」が想定される患者さんでは優先順位第位、肥満のない、インスリンを自前で作る力がもともと体質的に弱い「インスリン分泌不全」が想定される患者さんでは優先順位は下位、下から番目となっています。体重減少が期待できるため、肥満のある患者さんには優先的に投与を検討するのですが、これ以上減量の必要のない、投与によってかえってやせすぎとなってしまう懸念のある患者さんにおいては優先順位が低くなります。

造影CT検査を受けられる患者様で、糖尿病薬を服用している患者様へ

リベルサスは毎日１錠飲むだけですが、いつ飲んでもいいというわけではありません。「１日のうちの最初の食事または飲水の前に、空腹の状態で120ml以下の水とともに１錠使用すること」と定められています。胃の中に内容物があると効果が低下するからです。１番簡単なのは「朝起きたら最初にコップ半分の水とリベルサスを１錠飲む」ことです。痩せるための強度の高い運動や我慢して食事を制限するという必要がなく、１日１０秒の習慣でダイエットができてしまいます。

【公式】HAL内科・糖尿病内科 | 2022年4月開院 | 成田駅徒歩1分

東京都中野区のJR中野駅南口からすぐのところでクリニックを開業している糖尿病専門医の大庭健史です。

【販売終了】【定期】リベルサス錠 14mg ダイエット薬の通販

受容体作動薬は糖尿病治療のために作られた薬なのですが、近年の研究で心臓・腎臓を傷めてしまった患者さんに大きな利益をもたらされることが実証されており、上図にもある通り、最近では心血管疾患・慢性腎臓病を患っている患者さんに受容体作動薬を投与しましょう、という動きが加速しています。

自宅での自己注射が主流の「GLP-1ダイエット」ですが、リベルサスは唯一の ..

経口投与できるリベルサス錠は、日本を含む先進諸国で認められています。国内外におよぶ一連の臨床試験プログラムを通じて、2型糖尿病患者における１日１回１錠投与による有効性・安全性が報告されています。また、このプログラムには日本人を含む国際共同試験と国内臨床試験が含まれています。

現在では、米国、カナダ、デンマーク、スイス、オランダ、スウェーデン、英国など、19カ国で販売されており、日本でも「2型糖尿病」への効能又は効果として製造販売が承認され、販売されております。

一つ注意が必要なのは、日本では「糖尿病」の治療として厚生労働省に認められていますが、「ダイエット目的」の使用では承認されていないため、ダイエット目的では保険適用外の自由診療になることです。しかし、アメリカのFDA（食品医薬品局・日本の厚生労働省）をはじめとして、EU諸国や韓国のMFDS（食品医薬品安全庁）では肥満治療薬として認められています。肥満は「薬で治療するもの」という認識が一般的だからです。日本の姿勢が良い悪いということではなく、先進諸国では肥満に対する薬として認められているということです。