ブドウ糖非発酵菌を対象に抗緑膿菌活性をスペクトルに含む抗菌薬を投与 ..


グラム陰性桿菌に殺菌的に作用する薬剤です。
腎毒性・神経毒性といった副作用で販売中止となっていましたが、多剤耐性グラム陰性桿菌(緑膿菌・アシネトバクターなど)への有効性のために再度販売されるようになりました。
カルバペネム系などとのシナジー効果があり、併用して投与します。


緑膿菌 / バイオフィルム感染症 / 抗菌薬抵抗性 / rpoS / rpoN / quorum ..

テトラサイクリン系のスペクトラムに加えてVRE、グラム陰性桿菌、嫌気性菌にも有効な薬剤です。
ESBL産生菌、多剤耐性アシネトバクターへの効果が期待されていますが、緑膿菌には効果がありません。胆汁腸管への移行はよいですが、関節・骨・髄液への移行は悪いです。悪心などの消化器症状が多いです。

MRSAを含む黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、腸内細菌などの活性があります。腸管吸収は良好で、中枢神経・前立腺などへの組織移行性もよいです。
市中の尿路感染症の第一選択です。ニューモシスチス肺炎やトキソプラズマ症などの特殊な感染症にも使用します。
薬剤熱・薬疹、肝障害、骨髄抑制などの副作用があります。

[学会発表] クラリスロマイシンが及ぼす緑膿菌コロニー性状への影響2011

嫌気性菌に殺菌的に採用する薬剤です。中枢神経を含む組織移行性が良好で、腹腔内感染症・脳膿瘍にβラクタム系と併用します。またCDIの第一選択薬でもあります。
消化器症状、末梢神経障害、脳症などの副作用があります。

MRSA感染症の第一選択薬です。ほとんどのグラム陽性菌に活性を持ちますが、βラクタム系に感受性があればそちらのほうが効果は高いです。感染症(CDI)に対しては内服薬を使用します。
血中濃度を測定して投与量を調節する必要がある薬剤です。

クラリスロマイシンによる緑膿菌c-di-GMPの誘導 村上圭史(徳島大学) · 2

薬剤感受性試験結果を解釈する際、国内の多くの施設はCLSI(Clinical and Laboratory Standards Institute) M100[11]に記載されている基準を使用していると思います。そのCLSI M100に記載されている腸内細菌科細菌と緑膿菌における判定基準が、2019年版から変更されました。院内のシステムにすでに反映させている病院はまだほとんどないと思われますが、感受性「S」と判断されるMIC(minimum inhibitory concentration:最小発育阻止濃度)の上限価が引き下げられました。「感受性あり」と判定するための条件が厳しくなったということです。この改訂により「感受性あり」と判定される確率は下がるため、さらにフルオロキノロン系抗菌薬の有用性が低下する可能性があります。

レボフロキサシンをはじめとするほとんどのフルオロキノロン系抗菌薬は、結核菌に対して抗菌活性を持っています。この抗結核菌活性があることで、フルオロキノロン系抗菌薬によって市中肺炎として治療された肺結核患者の65%程度で、一時的に臨床症状が改善します[74]。また、その使用によって喀痰の抗酸菌染色が陰性化してしまうなどの理由で、肺結核の診断が遅れる可能性が指摘されています[74-77]。さらに、1週間程度のフルオロキノロン系抗菌薬の使用によって、フルオロキノロン耐性結核のリスクが上昇することも分かっています[74,78,79]。その使用によって、肺結核による死亡率が上昇する可能性を示した報告もあります[74,80]。以上から、市中肺炎を治療する際は、「肺結核のリスク」をきちんと評価してから抗菌薬を選択することが重要です(表9)。肺結核の可能性がある場合は、その検索を進めながら、フルオロキノロン系抗菌薬以外の抗菌薬で治療します。

「緑膿菌」 生命活動ほとんど停止状態で多くの抗菌薬効かず | NHK

第2世代キノロン系の薬剤です。
緑膿菌を含むグラム陰性桿菌への抗菌活性は強いですが、グラム陽性菌や嫌気性菌への抗菌活性は低いです。緑膿菌に対する活性はキノロン系でもっとも高いです。

緑膿菌などの好気性グラム陰性桿菌によるFNや重症感染症、黄色ブドウ球菌・腸球菌による感染性心内膜炎を対象として、おもに併用療法で使用する薬剤です。
副作用では、腎毒性(トラフ濃度を測定して投与量を調整します)や聴神経毒性(不可逆性)が問題になります。


緑膿菌における菌体密度感知機構、特にlasおよび/またはrhl菌体密度 ..

レボフロキサシンモキシフロキサシンは、結核菌への効果が高いことが分かっています[50]。ただし、現在の標準治療を超える効果は示されておらず[51-53]、第2選択薬という位置付けとなっています。そのため、耐性結核や副作用で第1選択薬が使用できない場合に使用されます[51]。レボフロキサシンとモキシフロキサシンの効果は同等と考えられますが[54]、モキシフロキサシンは保険適用がないため、通常はレボフロキサシンを選択します。また、最近の研究では、リファンピシン耐性結核の治療において、モキシフロキサシンの有用性が示されました[55]。

・呼吸器感染症の患者を多く診察するため、緑膿菌を含めて幅広い菌種に効果 ..

アンピシリンの内服版といえる抗菌薬です。
アンピシリンの経口薬と比べて経口吸収率が高く、内服の際は通常はAMPCを選択します。溶連菌による咽頭炎・歯科処置の術前投薬・梅毒の治療などに適応します。

ラ属,インフルエンザ菌,緑膿菌等による呼吸器感染症に対する有効率

青カビから分離された天然抗生物質です。
スペクトラムは狭域ですが、レンサ球菌・髄膜炎菌への強力な活性を持つ「切れ味のよい」抗菌薬です。
半減期が短いため、数時間ごとの点滴もしくは持続点滴で投与します。また、欧米では梅毒治療の第一選択であった筋注用製剤が2021年に日本でも薬事承認され、使用できるようになりました。

・乳酸菌よりビフィズス菌より優れている(緑膿菌など)と説明を受けた。

ML薬が種々の生理活性を示すことは以前からよく知られています。広義のML薬には、抗真菌薬や免疫抑制薬が存在しますが、狭義のML薬にも種々の生理作用があります。消化管運動ホルモンのモチリンに類似した消化管運動機能亢進作用と共に、免疫炎症細胞(好中球、リンパ球、マクロファージ、肥満細胞 等)を介する抗炎症作用がよく知られています。後者の端緒は、1980年代に始まったびまん性汎細気管支炎(diffuse panbronchiolitis;DPB)の例に対するML薬の少量長期投与ですが、DPBの疾患概念は1969年に日本で確立しています。DPBは40~50歳代に多く発症し、呼吸細気管支に広範な炎症が起こって、持続性の咳、大量の痰、息切れ/呼吸困難を生じ、最終的には緑膿菌感染に移行して、5年生存率が50%前後だった指定難病です。通常の1/2~1/3の量のML薬を長期投与することによってこれらの症候は緩やかに軽減・改善し、現在の5年生存率は90%以上になっています。緑膿菌に無効なML薬であっても奏効するのはもちろんその抗菌作用によるものではありません。ML薬の持つ毒素産生抑制作用、エラスターゼ等の酵素産生抑制作用、細菌が産生するバイオフィルム産生の抑制作用、バイオフィルムの破壊作用、菌の細胞付着抑制作用によると考えられていますが、さらに最近では、細菌のQuorum-sensing機構(細菌が自己の存在密度を感知して病原性の発現を調節するメカニズム)を抑制する作用も知られるようになり、ML薬の多彩な生理活性には興味が尽きません。

[PDF] 3)緑膿菌バイオフィルム制御機構におよぼすマクロライド剤の効果

非定型肺炎の原因微生物は、Legionella spp.、Mycoplasma pneumoniae、Chlamydia pneumoniae、Chlamydia psittaciが挙げられます。Mycoplasma pneumoniaeChlamydia pneumoniaeでは、フルオロキノロン系抗菌薬の効果が十分期待できますが[56]、いずれもマクロライド系抗菌薬(主にアジスロマイシンが選択される)またはテトラサイクリン系抗菌薬(ドキシサイクリンまたはミノサイクリン)で治療可能なため、あえてフルオロキノロン系抗菌薬を使用する必要はありません。Chlamydia psittaciでは、フルオロキノロン系抗菌薬の臨床データはほとんどないため、その効果はよく分かっておらず、通常はドキシサイクリンで治療します[57,58]。

ジスロマイシンの緑膿菌への作用を DNA マイクロアレイを用いて詳細に検討 ..

モキシフロキサシンは、Bacteroides属やその他の口腔内・腸管内の嫌気性菌に感受性がある程度期待できますが、臨床データがかなり限られています[44]。使用可能な状況としては、軽症から中等症の腹腔内感染症[45,46]が考えられますが、大腸菌のフルオロキノロン系抗菌薬への耐性率の上昇と、Bacteroides属の耐性率の上昇[47,48]によって、その有用性はかなり限定的です。報告によっては、Bacteroides属の30%以上が耐性化しているとされています[49]。日本における正確なサーベイランスデータはないと思いますが、ある程度耐性化しているものと考えて対応したほうがよいでしょう。そのため、より耐性率が低く効果が期待できる抗菌薬(メトロニダゾールなど)が使用できない場合、かつ、嫌気性菌以外の原因微生物(例えば、腹腔内感染症におけるEscherichia coliKlebsiella pneumoniae)も感受性がある場合に限り、その使用が許容されると考えます。

イミペネム、パニペネム、メロペネムなどのカルバペネム系薬は、緑膿菌にも強い抗菌活性を示すため、現在、臨床現場で賞用されている。

こうしたML薬の耐性化進行の現状に鑑みると、ML薬が第一選択となる菌種や疾患は、呼吸器領域のマイコプラズマ・ニューモニエやクラミドフィラ・ニューモニエ、消化器領域でカンピロバクター、ヘリコバクター、性感染症のクラミジア感染症、非結核性抗酸菌症、ペニシリンアレルギーのある梅毒症例ということになります。この内、ヘリコバクターではアモキシシリン(AMPC)およびプロトンポンプ阻害薬との併用が、非結核性抗酸菌症のマイコバクテリウム・アビウム コンプレックス(MAC)感染症ではエタンブトール(EB)およびリファンピシン(RFP)などとの併用が主軸になります。マイコプラズマやクラミドフィラの場合でも、細菌性病原体との混合感染が想定されるときはML薬単独ではなく、β-ラクタム系薬などとの併用が行われます。

[PDF] 慢性下気道感染症に対するマクロライド療法の有効性と今後の課題

ML薬耐性の機序は主に、ML薬の標的である23S rRNA のメチル化、排出蛋白質(efflux protein)によるML薬の排出、 ML薬分解酵素による不活化、ML薬修飾酵素による不活化、リボソームタンパク質の変異、などです。こうした機序によってML薬の耐性化は進行しており、21世紀に入ってからのわが国では市中肺炎の原因菌の8割以上が耐性を示しています。また、ML薬の種類によって抗菌スペクトラムには大きな差があり、使用に当たっては所属施設のアンチバイオグラムなどを参考にしつつ、副作用を勘案しながら使うことになります。

クラリスロマイシン(CAM)、15員環系のアジスロマイシン(AZM)など ..

レボフロキサシンモキシフロキサシンは、肺炎球菌をカバーするため(respiratory quinoloneと呼ばれる)、前述したように市中肺炎で使用可能です[14]。外来治療を行う場合に便利ですが、フルオロキノロン系抗菌薬には後述する欠点があるため、代替薬(高用量アモキシシリンとアジスロマイシンの併用など)が使用できる場合は、そちらを選択したほうがよいと考えています。

【ミニレビュー】フルオロキノロン系抗菌薬 KANSEN JOURNAL

使用する可能性がある状況は、感受性のあるStaphylococcus aureusによる椎体炎や人工関節感染で点滴抗菌薬から内服抗菌薬にスイッチする場合です。その場合、レボフロキサシンが選択されることが多いと思います(通常はリファンピシンと併用)[40-42]。モキシフロキサシンは、リファンピシンと併用すると血中濃度が約30%低下するため、あえて選択することはありません[40,43]。この状況での代替薬は、ST合剤、ミノサイクリン、クリンダマイシンです[40,41]。感受性と副作用などを検討して、これらの中から治療薬を選択することが多いです。ちなみに、筆者は、ST合剤とクリンダマイシンが使用できない場合のみ、レボフロキサシンの使用を検討します。

[PDF] 抗菌薬のエスカレーション療法とデ・エスカレーション療法

PIPCにβラクタマーゼ阻害薬(TAZ)を配合した薬剤です。
ABPC/SBTとの違いは、耐性傾向の強いグラム陰性桿菌への抗菌活性です。院内発症の感染症や免疫不全者の感染症で、緑膿菌などのグラム陰性桿菌や嫌気性菌を確実にカバーしたい場合に使用すべき抗菌薬ですが、濫用は慎むべきでしょう。