スルバクタムナトリウム(ABPC/SBT)。僅差で、経口薬であるアモキシシリン(AMPC)が続いた。


アモキシシリンはペニシリン系抗生物質として広範囲の細菌に対して強力な殺菌効果を持つことで知られ、一方、スルバクタムはβ-ラクタマーゼ阻害剤として機能し、細菌が産生する抗生物質分解酵素の働きを抑制する役割を担っています。


スルバクタム/アンピシリン、クラブラン酸/アモキシシリン 丹羽 隆 南山堂 薬局 72巻 3号 (2021年3月) pp.405-415

スルタミシリントシル酸塩水和物が体内に入ると、腸管から吸収される過程で、アモキシシリンとスルバクタムに分離し、この二つの成分が協調して作用することで、強力な抗菌効果を発揮します。

スルタミシリントシル酸塩水和物の有効成分は、アモキシシリンとスルバクタムの二つの成分が結合した形態をしており、この独特な構造により体内での吸収性と安定性が向上し、より効果的な抗菌作用を発揮することが可能となっています。

S/A:スルバクタム/アンピシリン,C/A:アモキシシリン/クラブラン酸,

グラム陽性菌は細胞内圧が高く、分厚い細胞壁を壊すと溶菌されるためβラクタム系抗生物質が効きやすい。グラム陰性菌は細胞内圧が低く、細胞壁も薄い、そして外膜を通過するためにポーリンを通過する必要があるため、βラクタム系抗生物質の効果は限定的となる。

ユナシンS(アンピシリンナトリウム/スルバクタムナトリウム; Ampicillin/sulbactam)とは、感染症治療に用いられる抗生物質の一種で、細菌による様々な感染症に効果を発揮する薬剤です。

◎アモキシシリンの主な代替薬はセファレキシン、マクロライド系抗菌薬、クリンダマイシンである。

スルバクタムは細菌が産生するβ-ラクタマーゼという酵素と結合し、その活性を抑制することで、アモキシシリンがβ-ラクタマーゼによって分解されるのを防ぎ、抗菌作用を維持することができます。

また、耐性化してβラクタマーゼ(ペニシリナーゼ、セファロスポリナーゼ)というβラクタム系抗生物質のβラクタム環を加水分解して開環させて抗菌作用を失活させてしまう酵素を産生する菌も存在し、そうした菌にはβラクタマーゼを阻害する効果のある薬(クラブラン酸、タゾバクタム、スルバクタム)を一緒に投与するか、薬自体にβラクタマーゼ阻害作用を持たせるかをしなければ効果がなくなってしまう。

Β-ラクタマーゼ阻害薬(クラブラン酸またはスルバクタム)を追加することにより,メチシリン感受性ブドウ球菌,インフルエンザ菌(H

Βラクタム系抗生物質は親水性が高く、腎臓から未変化体で排泄される割合が高い薬剤であり、親水性が高い(マクロライドとテトラサイクリン系は逆に親油性が高い)ために脂質二重層である細胞膜は通過しにくい。

スルタミシリントシル酸塩水和物の重要な特徴の一つは、β-ラクタマーゼ産生菌に対しても効果を発揮する点であり、β-ラクタマーゼを産生する細菌は、通常のペニシリン系抗生物質に対して耐性を示すことがあります。


[PDF] セフェムアレルギーと βラクタム系抗菌薬の使用(交差反応)

これによって、トランスペプチダーゼ活性に必要なPBPのセリン残基の水酸基とβラクタム系抗生物質が安定なエステル結合(共有結合=不可逆)を形成し、トランスペプチダーゼ活性を阻害するため、ペプチドグリカンの合成がなされず、細胞壁の合成が止まる。

クラブラン酸/アモキシシリン (薬局 72巻3号) | 医書.jp

アンピシリンナトリウムは、ペニシリン系抗生物質の一種で、細菌の細胞壁合成を阻害することで殺菌効果を示し、幅広い細菌に対して効果的に作用します。

スルバクタムナトリウムは、β-ラクタマーゼ阻害薬として機能し、細菌が産生 ..

このような特性により、スルタミシリントシル酸塩水和物は、従来の抗生物質では治療が困難だった感染症にも効果を発揮する可能性があり、耐性菌対策の観点からも注目されている薬剤です。

アモキシシリンならびにアモキシシリン/クラブラン酸の不足に関する提言(2023.8

抗生物質の構造が細胞壁を形成するペプチドグリカンのD-アラニル-D-アラニン末端と類似しているため、ペプチドを伸長させるのに必要なペニシリン結合タンパク(PBP)のランスペプチターゼいう酵素が、D-アラニル-D-アラニン末端でなく抗生物質のほうに結合してしまうことによる。

アモキシシリン水和物・クラブラン酸カリウム amoxicillin and clavulanic acid ..

この薬剤を基に改良された新しい抗生物質が、スルタミシリントシル酸塩水和物です。

アンピシリンナトリウム・スルバクタムナトリウム ampicillin/sulbactam.

スルバクタムナトリウムは、β-ラクタマーゼ阻害薬として機能し、細菌が産生する酵素(β-ラクタマーゼ)の働きを抑制することでアンピシリンの効果を増強させる役割を担い、抗生物質の効果を高めています。

原則として、「アモキシシリン水和物【内服薬】」を「急性副鼻腔炎」に対して処方 ..

特に、β-ラクタマーゼ産生菌に対しても高い効果を示すことが大きな特徴となっており、これにより従来の抗生物質では治療が困難だった感染症にも対応できる可能性が広がっています。

一般細菌のアンピシリン及びスルバクタムの合剤に対する感受性測定

使い分けや覚え方に腐心する抗菌薬。今回はその中のを、公立大学法人 横浜市立大学附属病院 血液・リウマチ・感染症内科の副島 裕太郎 先生に解説していただき、一覧にまとめました。

アンピシリンナトリウム・スルバクタム, ampicillin/sulbactam, Access

青カビから分離された天然抗生物質です。スペクトラムは狭域ですが、レンサ球菌・髄膜炎菌への強力な活性を持つ「切れ味のよい」抗菌薬と言えるでしょう。半減期が短いため、4時間ごとの点滴もしくは24時間持続点滴で投与(腎機能正常の場合)します。

・アモキシシリンならびにアモキシシリン/クラブラン酸の代替薬と ..

アモキシシリン水和物とは、ペニシリン系抗生物質の一種で、細菌感染症の治療に広く用いられる薬剤です。

駆け出し感染症内科医のClinical Questions 調べたことは ..

レンサ球菌:溶血レンサ球菌による皮膚軟部組織感染症(壊死性筋膜炎であればクリンダマイシンの併用を検討)や緑色レンサ球菌による感染性心内膜炎の第一選択
髄膜炎菌:髄膜炎菌性髄膜炎の第一選択
感受性のある肺炎球菌での第一選択:最近ではペニシリン耐性肺炎球菌(PRSP:penicillin-resistant )が増えている
梅毒・レプトスピラなどのスピロヘータ属の第一選択
クロストリジウム属(など)や口腔内嫌気性菌の大部分(など)
その他さまざまな微生物に活性がある:ジフテリア()・炭疽菌 ()・放線菌のアクチノミセス()など
× 黄色ブドウ球菌・大腸菌はペニシリナーゼを産生するため耐性であることが多い
× 横隔膜下の嫌気性菌には無効

通常成人にはスルバクタムナトリウム アンピシリンナトリウムとして、

スルタミシリントシル酸塩水和物はこれらの菌に対して高い抗菌活性を示し、特に、β-ラクタマーゼ産生菌による感染症の患者にとって、このお薬は重要な選択肢となる可能性があります。

[PDF] 【4】Q&A 腎機能に応じた抗菌薬の投与量について

β-ラクタマーゼ産生菌による感染症患者は、スルタミシリントシル酸塩水和物の重要な適応対象となり、これらの耐性菌は従来のペニシリン系抗生物質に対して抵抗性を示す可能性がありますが、スルタミシリントシル酸塩水和物はβ-ラクタマーゼ阻害作用を有するため、効果を発揮することがあります。

回投与は、アンピシリンスルバクタム 3g 静注でもよい。 感染が成立している場合 ..

ムレインモノマーのペプチド鎖のD-Ala-D-Ala部分がβラクタム環に類似しているため、ペプチドグリカン合成の際にPBPがβラクタム系抗生物質を標的と勘違いしてしまう。

+オーグメンチン(アモキシシリン/クラブラン酸)250mg 1日3回.

ユナシン(アンピシリンナトリウム/スルバクタムナトリウム)は、呼吸器感染症の患者に対して広く使用される抗生物質であり、その効果的な抗菌作用により多くの患者の症状改善に貢献しています。

[PDF] 供給不足等によりセファゾリンを使用できない場合の代替薬リスト

欧米では経口吸収率のよいpenicilin Vが使用できるが、本邦では使用できません。
ペニシリンGの内服薬(バイシリン)をどうしても使用したい場合(例:GAS咽頭炎疑いだが伝染性単核球症がどうしても除外できずアモキシシリンを使いづらい場合)は、胃酸の影響を受けにくい空腹時の投与を検討しましょう。