製造販売/サンドファーマ株式会社販売/サンド株式会社, 更新 ..
通常、成人には、初回投与はミダゾラム0.03mg/kgを少なくとも1分以上かけて静脈内に注射する。より確実な鎮静導入が必要とされる場合の初回投与量は0.06mg/kgまでとする。必要に応じて、0.03mg/kgを少なくとも5分以上の間隔を空けて追加投与する。但し、初回投与及び追加投与の総量は0.30mg/kgまでとする。
クラリスロマイシン錠 200mg「サンド」の副作用は、日本国の薬機法(旧薬事法)により控えさせていただきます。 注意事項
通常、修正在胎45週以上(在胎週数+出生後週数)の小児には、初回投与はミダゾラム0.05〜0.20mg/kgを少なくとも2〜3分以上かけて静脈内に注射する。必要に応じて、初回量と同量を少なくとも5分以上の間隔を空けて追加投与する。
通常、修正在胎45週以上(在胎週数+出生後週数)の小児には、ミダゾラム0.06〜0.12mg/kg/hより持続静脈内投与を開始し、患者の鎮静状態をみながら適宜増減する(投与速度の増減は25%の範囲内とする)。
511137 フィルグラスチムBS注150μgシリンジ「サンド」 150μg0. ..
通常、修正在胎45週未満(在胎週数+出生後週数)の小児のうち、修正在胎32週未満ではミダゾラム0.03mg/kg/h、修正在胎32週以上ではミダゾラム0.06mg/kg/hより持続静脈内投与を開始し、患者の鎮静状態をみながら適宜増減する。
通常、成人には、初回投与としてミダゾラム1〜2mgをできるだけ緩徐に(1〜2mg/分)静脈内に注射し、必要に応じて0.5〜1mgを少なくとも2分以上の間隔を空けて、できるだけ緩徐に(1〜2mg/分)追加投与する。但し、初回の目標鎮静レベルに至るまでの、初回投与及び追加投与の総量は5mgまでとする。
ブロマゼパム錠5mg「サンド」 | くすりのしおり : 患者向け情報
静脈内に注射する場合には、なるべく太い静脈を選んで、できるだけ緩徐に(1分間以上の時間をかけて)注射する。
なお、いずれの場合も、患者の年齢、感受性、全身状態、手術術式、麻酔方法等に応じて適宜増減する。
クラリスロマイシン200mg錠の薬一覧|日経メディカル処方薬事典
7.1. 〈効能共通〉ミダゾラムに対する反応は個人差があるので、患者の年齢、感受性、全身状態、目標鎮静レベル及び併用薬等を考慮して、過度の鎮静を避けるべく投与量を決定すること。特に、高齢者、衰弱患者、心不全患者、及び麻酔薬併用、鎮痛薬併用(麻薬性鎮痛薬及び非麻薬性鎮痛薬)、局所麻酔薬併用、中枢神経系抑制薬併用等の場合は投与量を減じること(作用が強くあらわれやすい)〔8.1、9.1.2、9.1.4、9.8.1、9.8.2、10.2参照〕。
(禁忌)
2.1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。2.2.肝代謝能が低下していると考えられる次のような患者(急性肝炎、慢性肝炎の急性増悪、肝硬変、肝癌、黄疸)〔9.3.1、16.6.2参照〕。
2.3.妊婦又は妊娠している可能性のある女性及び授乳婦〔9.5妊婦、9.6授乳婦の項参照〕。2.4.グレカプレビル・ピブレンタスビル投与中の患者〔10.1参照〕。
(重要な基本的注意)8.1.あらかじめ高コレステロール血症治療の基本である食事療法を行い、更に運動療法や高血圧、喫煙等の虚血性心疾患のリスクファクターの軽減等も十分考慮すること。
8.2.投与中は血中脂質値を定期的に検査し、治療に対する反応が認められない場合には投与を中止すること。8.3.劇症肝炎等の肝炎があらわれることがあるので、悪心・嘔吐、倦怠感等の症状があらわれた場合には本剤を中止し、医師等に連絡するよう患者に指導し、投与中は投与開始又は増量時より12週までの間に1回以上、それ以降は定期的(半年に1回等)に肝機能検査を行うこと〔11.1.3参照〕。
8.4.無顆粒球症、汎血球減少症、血小板減少症があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど十分な観察を行うこと〔11.1.5参照〕。8.5.高血糖、糖尿病があらわれることがあるので、口渇、頻尿、全身倦怠感等の症状の発現に注意するとともに、定期的に検査を行うなど十分な観察を行うこと〔11.1.7参照〕。
(特定の背景を有する患者に関する注意)(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1.糖尿病の患者:糖尿病を悪化させることがある。9.1.2.横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある次の患者。
・甲状腺機能低下症の患者。・遺伝性筋疾患(筋ジストロフィー等)又はその家族歴のある患者。
・薬剤性筋障害の既往歴のある患者。・アルコール中毒の患者。
〔11.1.1参照〕。9.1.3.重症筋無力症又はその既往歴のある患者:重症筋無力症(眼筋型、全身型)が悪化又は再発することがある〔11.1.9参照〕。
(腎機能障害患者)9.2.1.腎障害又はその既往歴のある患者:横紋筋融解症の報告例の多くが腎機能障害を有する患者であり、また、横紋筋融解症に伴って急激な腎機能の悪化が認められている〔11.1.1参照〕。
9.2.2.腎機能検査値異常のある患者:本剤とフィブラート系薬剤を併用する場合には、治療上やむを得ないと判断される場合にのみ併用すること。腎機能検査値異常のある患者に、本剤とフィブラート系薬剤を併用する場合には、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすいので、やむを得ず併用する場合には、定期的に腎機能検査等を実施し、自覚症状<筋肉痛・脱力感>の発現、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇並びに血清クレアチニン上昇等の腎機能の悪化を認めた場合は直ちに投与を中止すること〔10.2、11.1.1参照〕。(肝機能障害患者)
9.3.1.肝代謝能が低下していると考えられる次のような患者(急性肝炎、慢性肝炎の急性増悪、肝硬変、肝癌、黄疸):投与しないこと(本剤の血漿中濃度が上昇し、副作用の発現頻度が増加するおそれがあり、また、本剤は主に肝臓において作用し代謝されるので、肝障害を悪化させるおそれがある)〔2.2、16.6.2参照〕。9.3.2.肝障害<急性肝炎・慢性肝炎の急性増悪・肝硬変・肝癌・黄疸を除く>又はその既往歴のある患者:本剤は主に肝臓において作用し代謝されるので、肝障害を悪化させるおそれがある〔16.6.2参照〕。
(妊婦)妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと(動物実験で出生仔数減少及び生存・発育に対する影響が認められ、胎仔生存率低下と胎仔発育抑制が認められており、また、ラットに他のHMG-CoA還元酵素阻害剤を大量投与した場合に胎仔骨格奇形が報告されている。更に、ヒトでは、他のHMG-CoA還元酵素阻害剤で、妊娠3カ月までの間に服用したとき、胎児に先天性奇形があらわれたとの報告がある)〔2.3参照〕。
(授乳婦)授乳婦には投与しないこと(ラットで乳汁中への移行が報告されている)〔2.3参照〕。
(小児等)小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
(高齢者)副作用が発現した場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと(一般に生理機能が低下している、また、横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある)〔11.1.1、16.6.3参照〕。
(相互作用)本剤は、主として肝の薬物代謝酵素CYP3A4により代謝される。また、P-糖蛋白質(P-gp)、乳癌耐性蛋白(BCRP)、有機アニオントランスポーター(OATP)1B1/1B3の基質である〔16.4参照〕。
10.1.併用禁忌:グレカプレビル・ピブレンタスビル<マヴィレット>〔2.4参照〕[グレカプレビル・ピブレンタスビル(400mg・120mg)との併用により、アトルバスタチンのAUCが8.28倍・Cmaxが22.0倍に上昇したとの報告があり、本剤の血中濃度が上昇し副作用が発現しやすくなるおそれがある(<機序>グレカプレビルのOATP1B1/1B3及びBCRP阻害、ピブレンタスビルのOATP1B1及びBCRP阻害に基づく作用によるものと考えられている)]。
10.2.併用注意:1).フィブラート系薬剤(ベザフィブラート等)〔9.2.2、11.1.1参照〕[筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある(<機序>フィブラート系薬剤とHMG-CoA還元酵素阻害剤との副作用誘発性の相加作用が示唆されている<危険因子>腎機能に関する臨床検査値に異常が認められる患者)]。
2).ニコチン酸製剤(ニセリトロール等)〔11.1.1参照〕[筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある(<機序>ニコチン酸製剤とHMG-CoA還元酵素阻害剤との副作用誘発性の相加作用が示唆されている<危険因子>腎機能障害)]。3).免疫抑制剤:
①.免疫抑制剤(シクロスポリン等)〔11.1.1参照〕[筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある(<機序>シクロスポリンとHMG-CoA還元酵素阻害剤との副作用誘発性の相加作用、シクロスポリンによるHMG-CoA還元酵素阻害剤の代謝・胆汁中排泄に対する競合阻害に基づく相互作用、シクロスポリンによる本剤の肝への取り込み阻害に基づく相互作用が示唆されている<危険因子>腎機能障害)]。②.免疫抑制剤(シクロスポリン等)〔11.1.1参照〕[シクロスポリンとの併用により、本剤のAUC0-24hが8.7倍に上昇したとの報告がある(<機序>シクロスポリンとHMG-CoA還元酵素阻害剤との副作用誘発性の相加作用、シクロスポリンによるHMG-CoA還元酵素阻害剤の代謝・胆汁中排泄に対する競合阻害に基づく相互作用、シクロスポリンによる本剤の肝への取り込み阻害に基づく相互作用が示唆されている<危険因子>腎機能障害)]。
4).アゾール系抗真菌薬(イトラコナゾール等)、エリスロマイシン〔11.1.1参照〕[筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある(<機序>アゾール系抗真菌薬又はエリスロマイシンのCYP3Aに対する阻害作用が考えられている<危険因子>腎機能障害)]。5).クラリスロマイシン[本剤の血漿中薬物濃度の有意な上昇(Cmax:+55.9%、AUC0-Tlast:+81.8%)がみられた(<機序>クラリスロマイシンのCYP3A4に対する阻害作用が考えられている)]。
6).HIVプロテアーゼ阻害剤(ロピナビル・リトナビル等)[ロピナビル・リトナビルとの併用により本剤のAUCが5.88倍に上昇するとの報告がある(<機序>これらの薬剤によるCYP3A4の阻害が考えられている)]。7).ニルマトレルビル・リトナビル[併用により本剤の血中濃度が上昇するおそれがあり、本剤の副作用が発現しやすくなるおそれがあるため、十分な観察を行いながら慎重に投与し、必要に応じて減量や休薬等の適切な措置を講ずること(<機序>本剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている)]。
8).エンシトレルビルフマル酸[併用により本剤の血中濃度が上昇し副作用が発現しやすくなるおそれがある(<機序>エンシトレルビルフマル酸のCYP3Aに対する阻害作用が考えられている)]。9).グラゾプレビル[グラゾプレビル(200mg)との併用により本剤の血漿中薬物濃度が上昇<Cmax:5.66倍>、本剤の血漿中薬物濃度が上昇<AUC0-∞:3.00倍>したとの報告がある(<機序>グラゾプレビルによる腸管のCYP3A及びBCRPの阻害が考えられている)]。
10).レテルモビル[レテルモビルとの併用により本剤の血漿中薬物濃度が上昇した(Cmax:2.17倍、AUC0-∞:3.29倍)との報告がある(<機序>レテルモビルによるCYP3A、OATP1B1/1B3及びBCRPの阻害が考えられている)]。11).フチバチニブ[併用により本剤の血中濃度が上昇し副作用が発現しやすくなるおそれがある(<機序>フチバチニブによるBCRPの阻害が考えられている)]。
12).グレープフルーツジュース[グレープフルーツジュース1.2L/日との併用により、本剤のAUC0-72hが約2.5倍に上昇したとの報告がある(<機序>グレープフルーツジュースによるCYP3A4の阻害が考えられている)]。13).エファビレンツ[本剤の血漿中薬物濃度が低下した(Cmax:-12%、AUC0-24h:-43%)との報告がある(<機序>エファビレンツによるCYP3A4の誘導が考えられている)]。
14).リファンピシン[リファンピシン投与17時間後に本剤を投与したところ本剤の血漿中薬物濃度が低下した(Cmax:-40%、AUC:-80%)との報告がある(<機序>リファンピシンによるCYP3A4の誘導が考えられている)]。15).ベキサロテン[ベキサロテンとの併用により本剤のAUCが約50%低下したとの報告がある(<機序>ベキサロテンによるCYP3A4の誘導が考えられている)]。
16).陰イオン交換樹脂<経口>[本剤の血漿中薬物濃度が約25%低下したが、LDL-コレステロールの低下率はそれぞれを単独で使用したときより大きかった(<機序>これらの薬剤によるアトルバスタチンの吸収阻害(吸着)に基づく血漿中薬物濃度の低下が考えられている)]。17).ジゴキシン[定常状態において血漿中ジゴキシン濃度が上昇する(本剤10mg投与でCmax:+9.9%、AUC0-24h:+3.6%、CLr:129→128mL/min、80mg投与でCmax:+20.0%、AUC0-24h:+14.8%、CLr:160→149mL/min)ことが報告されているので、併用する場合は、血漿中薬物濃度のモニターを十分に行うこと(<機序>本剤によるジゴキシンのP-gpを介した排出の抑制が示唆されている)]。
18).経口避妊薬(ノルエチンドロン-エチニルエストラジオール)[ノルエチンドロン(Cmax:+24%、AUC0-24h:+28%)及びエチニルエストラジオール(Cmax:+30%、AUC0-24h:+19%)の血漿中濃度の上昇が認められた(<機序>本剤によるノルエチンドロン及びエチニルエストラジオールの初回通過効果の減少が考えられている)]。(適用上の注意)
14.1.薬剤交付時の注意PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。
(取扱い上の注意)開封後は湿気を避けて保存すること。
(保管上の注意)室温保存。
クラリスロマイシン 200mg の公的溶出規格は、pH6.0 のリン酸水素二ナトリウム・クエン酸緩衝液を用い、毎
通常、成人にはミダゾラム0.15〜0.30mg/kgを静脈内に注射し、必要に応じて初回量の半量ないし同量を追加投与する。
クラリスロマイシン錠50mg小児用「NPI」(クラリスロマイシン錠)
7.5. 〈集中治療における人工呼吸中の鎮静〉導入:導入時の用法・用量が設定されている修正在胎45週以上<在胎週数+出生後週数>の小児における初回投与及び追加投与の総量は0.60mg/kgまでを目安とすること。
[PDF] お知らせ(薬) 009 令和 3 年 6 月 24 日 医薬品マスターの改定について
7.10. 〈歯科・口腔外科領域における手術及び処置時の鎮静〉目標とする鎮静レベルに達した後の追加投与については、更なる鎮静が明らかに必要な場合にのみ、患者の状態を考慮して、必要最少量を投与すること。
医療用医薬品 : ミダゾラム (ミダゾラム注10mg「サンド」)
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.重大な副作用11.1.1.横紋筋融解症、ミオパチー(いずれも頻度不明):筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれ、急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあり、また、ミオパチーがあらわれることがあるので、広範な筋肉痛、筋肉圧痛や著明なCK上昇があらわれた場合には投与を中止すること〔9.1.2、9.2.1、9.2.2、9.8高齢者の項、10.2参照〕。
11.1.2.免疫介在性壊死性ミオパチー(頻度不明):近位筋脱力、CK高値、炎症を伴わない筋線維壊死、抗HMG-CoA還元酵素抗体陽性(抗HMGCR抗体陽性)等を特徴とする免疫介在性壊死性ミオパチーがあらわれ、投与中止後も持続する例が報告されているので、患者の状態を十分に観察すること(なお、免疫抑制剤投与により改善がみられたとの報告例がある)。11.1.3.劇症肝炎、肝炎、肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)〔8.3参照〕。
11.1.4.過敏症(頻度不明):血管神経性浮腫、アナフィラキシー反応、蕁麻疹を含む過敏症状があらわれたとの報告がある。11.1.5.無顆粒球症、汎血球減少症、血小板減少症(いずれも頻度不明)〔8.4参照〕。
11.1.6.中毒性表皮壊死融解症(ToxicEpidermalNecrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑(いずれも頻度不明):水疱性発疹があらわれたとの報告がある。11.1.7.高血糖、糖尿病(いずれも頻度不明)〔8.5参照〕。
11.1.8.間質性肺炎(頻度不明):長期投与であっても、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。11.1.9.重症筋無力症(頻度不明):重症筋無力症(眼筋型重症筋無力症、全身型重症筋無力症)が発症又は重症筋無力症悪化(眼筋型重症筋無力症悪化、全身型重症筋無力症悪化)することがある〔9.1.3参照〕。
11.2.その他の副作用1).皮膚:(0.1~5%未満)皮膚そう痒感、発疹、皮疹、発赤、(頻度不明)脱毛症、光線過敏、皮膚乾燥、皮膚亀裂、爪障害。
2).血液:(頻度不明)血小板減少、白血球減少、貧血。3).肝臓:(5%以上)AST上昇、ALT上昇、γ-GTP上昇、(0.1~5%未満)Al-P上昇、LDH上昇、肝障害。
4).消化器:(0.1~5%未満)アミラーゼ上昇、嘔吐、下痢、胃炎、軟便、嘔気、口内炎、胸やけ、便秘、胃不快感、腹痛、心窩部痛(心窩部疼痛)、腹部膨満感、(頻度不明)膵炎、胆汁うっ滞性黄疸、食欲不振、消化不良、悪心、口渇、舌痛、舌炎、舌のしびれ、口のしびれ、口唇炎、咽頭不快感。5).呼吸器:(0.1~5%未満)咳。
6).筋骨格系:(5%以上)CK上昇、(頻度不明)痙攣、筋炎、筋肉痛、血中ミオグロビン上昇、無力症、関節痛、頸のこり・肩こり、胸痛、背部痛、こわばり感、腱炎、腱痛。7).感覚器:(頻度不明)異常感覚、末梢神経障害、耳鳴、霧視。
8).精神神経系:(0.1~5%未満)めまい、不眠(不眠症)、(頻度不明)勃起障害、四肢しびれ(四肢しびれ感)、眠気、健忘症、抑うつ、悪夢。9).内分泌:(5%以上)テストステロン低下、(0.1~5%未満)コリンエステラーゼ上昇、TSH上昇、ACTH上昇、アルドステロン低下、(頻度不明)女性化乳房。
10).代謝異常:(0.1~5%未満)グルコース上昇、HbA1c上昇、血清鉄低下、(頻度不明)低血糖症。11).腎臓:(0.1~5%未満)K上昇、(頻度不明)BUN上昇、血中クレアチニン増加、血尿。
12).その他:(0.1~5%未満)脳梗塞、肺炎、頭痛、全身倦怠(全身倦怠感)、帯状疱疹、(頻度不明)浮腫(顔面浮腫・四肢浮腫等)、動悸、頻脈、味覚異常、頻尿、排尿困難、着色尿、熱感、発熱。
クラリスロマイシン · ホスネツピタント塩化物塩酸塩 · カロテグラストメチル等
11.1.1. 依存性(頻度不明):連用により、薬物依存を生じることがある。投与量の急激な減少ないし中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想、不随意運動等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
クラリスロマイシン · クロラムフェニコール · ドキシサイクリン塩酸塩水和物.
11.1.6. 悪性症候群(Syndrome malin)(頻度不明):無動緘黙、強度筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともにダントロレンナトリウムの投与等適切な処置を行うこと(本症発症時には、白血球増加や血清CK上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能低下がみられることがある)、なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行することがある。
サンドのアトルバスタチン錠10mg「サンド」(一般名:アトルバスタチンカルシウム10mg錠) ..
失見当識、意識障害、譫妄、躁病、眠気、振戦、しびれ、しびれ感、錯感覚、味覚異常、苦味、耳鳴、聴力低下、嗅覚異常、悪心、嘔吐、胃部不快感、腹部膨満感、食欲不振、軟便、口内炎、舌炎、舌変色、口腔内糜爛、胸やけ、口渇、歯牙変色、倦怠感、浮腫、カンジダ症、動悸、脱毛、頻尿、低血糖、不眠症、激越、神経過敏症、感覚異常、妄想、運動過多、躁病反応、偏執反応、末梢神経炎、精神病、味覚減退、味覚倒錯、難聴、味覚喪失、結膜炎、皮膚そう痒感、斑状丘疹状皮疹、ざ瘡、帯状疱疹、紫斑皮疹、光線過敏性反応、発汗、逆流性食道炎、食道炎、鼓腸放屁、消化不良、便秘、おくび、再生不良性貧血、好中球減少、骨髄機能不全、肝機能異常、胆汁うっ滞性黄疸、ビリルビン上昇、BUN上昇、クレアチニン上昇、子宮頚部上皮異形成、膣カンジダ症、関節痛、高脂血症、トリグリセリド上昇、高尿酸血症、徐脈、無力症、アミラーゼ上昇、疼痛、しゃっくり、胸痛、寒気、酵素上昇、うつ状態、胃食道逆流、十二指腸炎、痔核、白血球増多、尿蛋白陽性、総コレステロール上昇、総コレステロール減少、尿糖陽性、尿酸上昇、熱感、血圧上昇、霧視
ミダゾラム注10mg「サンド」の効果・効能・副作用 | 薬剤情報
18.1作用機序
アトルバスタチンは血液中のコレステロール量を調節する主要臓器である肝臓のHMG‐CoA還元酵素を選択的かつ競合的に阻害し、アトルバスタチンと同程度の活性を有する代謝物とともに、肝臓のコレステロール合成を抑制する。その結果、アトルバスタチンは肝臓のLDL受容体数を増加させ、かつリポ蛋白分泌を抑制することにより血中脂質量を低下させる。また、アトルバスタチンは血中脂質動態を改善して、高コレステロール血症に伴う動脈硬化の発症を抑制する。18.2コレステロール合成抑制作用
ヒト肝癌細胞由来HepG2細胞において、アトルバスタチンはコレステロールの生合成経路の律速酵素であるHMG‐CoA還元酵素を選択的かつ競合的に阻害し、酢酸からのコレステロール合成を濃度依存的に抑制した。更にアトルバスタチンは経口投与により、ラットの肝コレステロール合成を類薬と比較して長く抑制した。
18.3高脂血症モデル動物における脂質低下作用18.3.1コレステロール低下作用
コレステロール負荷ウサギ及びコレステロール負荷ミニブタにおいて、アトルバスタチンは経口投与により血漿総コレステロール値を低下させるとともに、LDL‐コレステロール値及び血漿アポB値を低下させた。LDL受容体欠損マウス及びWHHLウサギにおいて、アトルバスタチンは血漿総コレステロール値及びLDL‐コレステロール値を低下させた。18.3.2トリグリセリド低下作用
コレステロール負荷ミニブタ及びショ糖負荷高トリグリセリド血症ラットにおいて、アトルバスタチンは血中トリグリセリド値を低下させた。18.4動脈硬化進展抑制作用
コレステロール負荷内皮傷害ウサギ及びWHHLウサギにおいて、アトルバスタチンは動脈硬化病変面積及び血管壁コレステロール含量を低下させた。18.5代謝物の薬理作用
ラット肝ミクロソームにおいて、ヒトにおける主代謝物であるアミド結合位置のベンゼン環の4位の水酸化体(M‐1)及び2位の水酸化体(M‐2)は、アトルバスタチンと同程度のHMG‐CoA還元酵素阻害活性を示した。18.6リポ蛋白代謝に対する作用
HepG2細胞において、アトルバスタチンは細胞内コレステロール含量を低下させるとともに、肝LDL受容体mRNA発現量及び肝LDL受容体活性を増加させ、アポB分泌量及びトリグリセリド分泌量を低下させた。正常モルモットにおいて、アトルバスタチンは肝LDL受容体活性を増加させるとともに、アポB分泌量を低下させた。コレステロール負荷ミニブタにおいて、アトルバスタチンはVLDL‐アポB産生速度を低下させた。LDL受容体欠損マウスにおいて、アトルバスタチンはコレステロール分泌速度を低下させた。ショ糖負荷高トリグリセリド血症ラットにおいて、アトルバスタチンはトリグリセリド分泌速度を低下させた。
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2.2. 急性閉塞隅角緑内障の患者[抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある]。