エンペラシン (沢井製薬), サクコルチン (日医工), ヒスタブロック (共和薬品工業) ..
図1に主な抗ヒスタミン薬のを示します。第1世代が50%以上の脳内H1受容体を遮断するのに対して、20%未満で非鎮静性とされます。赤い四角で囲ったものは第2世代と呼ばれるもので、すべて非鎮静性です。アレグラやアレジオンなどはOTC薬(市販薬)にもなっていて、ドラッグストアでも簡単に手に入るのでなじみが深いのではないでしょうか。
なお、医療事故防止のため平成 21 年 6 月に販売名を「ヒスタブロック錠」から「ヒスタブロッ ..
以下の図は、国内で処方できる主な第2世代抗ヒスタミン薬の一覧です。発売されてから古いものはOTC薬(市販薬)になっています。古いものの方が、後発品(ジェネリック医薬品)も出ており、薬価が安い傾向にあります。(2022年時点)
1. ビラスチン・デスロラタジン
ビラスチンとデスロラタジンは、平成28年11月に抗アレルギー剤として発売され、アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚疾患によるかゆみを抑える効果があります。
ビラスチンはすでに販売されているセチリジン塩酸塩と同等以上の抗ヒスタミン効果を発揮できることがわかっています。セチリジン塩酸塩やその改良型のレボセチリジン塩酸塩は抗アレルギー薬として強い効果を持っていますがどうしても眠気を起こしてしまうことがあります。ですが、という特徴があります。
ビラスチンの服用方法は「1回20mg(1錠)を1日1回する。」となっています。
ことがわかっています。
第二世代抗ヒスタミン薬でというと、です。も眠気を起こしにくく、添付文書の運転に関する注意の記述も省かれています。
表参道 外苑前|花粉症(アレルギー性鼻炎・結膜炎)|舌下免疫療法
2.
は、平成29年11月に発売されましたが、こちらは、従来の第二世代抗アレルギー剤としての抗ヒスタミン作用に加え、を併せ持つ、新しい作用機序の経口アレルギー性疾患治療剤です。ヒスタミンはアレルギー反応を引き起こす化学伝達物質としてよく知られていますが、PAFも血管拡張や血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導することで、くしゃみや鼻水、鼻閉などの症状を引き起こすなど、アレルギー性疾患の病態に深く関与しています。ルパタジンフマル酸塩錠は、これら2つの化学伝達物質を抑える、DUAL作用(抗PAF作用と抗ヒスタミン作用)によって強力な効果を発揮し、も含めアレルギー性疾患における症状を抑制します。
ルパタジンフマル酸塩錠10mgとデスロラタジン錠5mgは化学構造式が類似しています。
ルパタジンフマル酸塩錠は1錠中にルパタジンを10mg含有しているのですが、体内に入ると一部はルパタジンのまま未変化体として存在します。よって体内に入ったルパタジンフマル酸塩錠は、を有し、を発揮するということになります。
デスロラタジンは、効果発現にやや時間がかかりますが、定期服用での力価は高いので、頓服薬としてルパタジンフマル酸塩錠10mgを携帯し、通年性や季節性など長期間抗ヒスタミン剤を服用する場合は力価の高いデスロラタジン5mgを服用するのもいいかもしれません。
また、で、これは近年発売された抗アレルギー剤にはない特徴です。ルパタジンフマル酸塩錠の場合、10mg(1錠)にて効果不十分の場合は、20mg(2錠)まで増やしていいということです。特に重症の蕁麻疹を治療する際には、「薬剤の倍量処方ができるかどうか」が重要となってくるため、この点においてルパタジンフマル酸塩錠は効果的な使い方ができるかと思います。
さらに抗PAF作用は、エピナスチン塩酸塩同様、気管支喘息におけるするため気管支喘息を軽減します。そのため喘息発作に追加する抗ヒスタミン剤としては有用な薬剤の一つと考えられます。
ただしその反面、するため、「本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること」という使用上の注意があります。デスロラタジン錠、ビラスチン錠にはそのようなリスク・副作用がないため、「医師としても処方しやすい」という有利な面もあります。(眠気が出た人の割合は、オロパタジン塩酸塩でも7.0%。一方ビラスチンは0.6%、デスロラタジンは1.0%と優秀。)
第1世代も使いどころ次第では有用で、花粉症ピークで第2世代を使用しても症状が改善しない場合や、風邪による鼻水が止まらない場合は、あえて使うこともあります。
ヒスタブロック配合錠 10錠×10シート(100錠) ; 薬価:: 570円 ; 先発品名
・花粉症の症状を抑えたい:オロパタジン塩酸塩、レボセチリジン塩酸塩
・眠くなりたくない:レボセチリジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩
・パフォーマンス優先:レボセチリジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩
第1世代の方がくしゃみ、鼻漏に効果がありますが、脳への影響が大きく、副作用である眠気や集中力低下が強いため、現在では多くの場合で第2世代が使用されます。鼻閉への効果はむしろ第2世代の方が高いです。
エンペラシン、クロコデミン、サクコルチン、セレスターナ、ヒスタブロック、ビヘルス、プラデスミン、ベタセレミン ..
効果と鎮静作用については、単純なものではなく、ガイドライン上は「鎮静作用が強い方が効果が強い、というのは錯覚であり抗アレルギー作用と鎮静作用は全く異なる」とされています。たしかに第1世代と第2世代を比較するとその通りだと考えますが、第2世代同士を比較すると、鎮静作用の強い方が効果が高い印象があります。(※あくまで個人的な処方経験則からの意見ですので、エビデンスはありません)
処方は医師によって決定されます。服薬は決して自己判断では行わず、必ず、医師、薬剤師に相談してください。
鼻水、くしゃみなどの鼻炎症状や、湿疹などのかゆみをおさえるお薬です。 ヒスタブロック配合錠の用途
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.重大な副作用11.1.1.誘発感染症、感染症増悪(0.1~5%未満):B型肝炎ウイルス増殖による肝炎があらわれることがある〔9.1.1、9.1.2、9.1.9、15.1.2参照〕。
11.1.2.続発性副腎皮質機能不全、糖尿病(頻度不明)、急性副腎不全(0.1~5%未満)。11.1.3.消化性潰瘍(0.1~5%未満)、膵炎(頻度不明):胃潰瘍等の消化性潰瘍があらわれることがある〔9.1.1参照〕。
11.1.4.精神変調(0.1~5%未満)、うつ状態、痙攣、錯乱(頻度不明)〔9.1.1参照〕。11.1.5.骨粗鬆症、ミオパシー(0.1~5%未満)、大腿骨頭無菌性壊死及び上腕骨頭無菌性壊死等の骨頭無菌性壊死(頻度不明)〔9.1.4参照〕。
11.1.6.緑内障、後嚢白内障(頻度不明)〔8.3、9.1.1参照〕。11.1.7.血栓症(0.1%未満)〔9.1.1参照〕。
11.1.8.再生不良性貧血、無顆粒球症(0.1%未満)。11.1.9.幼児・小児の発育抑制(頻度不明)〔9.7.1、9.7.2参照〕。
11.2.その他の副作用1).過敏症:(5%以上又は頻度不明)発疹、光線過敏症等。
2).精神神経系:(5%以上又は頻度不明)鎮静、神経過敏、焦燥感、多幸症、複視、頭痛、めまい、耳鳴、前庭障害、情緒不安、振戦、感覚異常、ヒステリー、神経炎、協調異常、(0.1~5%未満)不眠、眠気、頭重感。3).消化器:(5%以上又は頻度不明)口渇、胸やけ、腹部膨満感、食欲不振、便秘、(0.1~5%未満)腹痛、悪心・嘔吐、食欲亢進、下痢等。
4).泌尿器:(5%以上又は頻度不明)頻尿、排尿困難、尿閉、ステロイド腎症等。5).循環器:(5%以上又は頻度不明)低血圧、心悸亢進、頻脈、期外収縮。
6).呼吸器:(5%以上又は頻度不明)鼻乾燥及び気道乾燥、気管分泌液の粘性化、喘鳴、鼻閉。7).血液:(5%以上又は頻度不明)溶血性貧血、白血球増多、(0.1%未満)血小板減少。
8).肝臓:(5%以上又は頻度不明)肝機能障害(AST上昇、ALT上昇、ALP上昇等)。9).内分泌:(5%以上又は頻度不明)月経異常、糖尿等。
10).筋・骨格:(5%以上又は頻度不明)筋肉痛、関節痛等。11).脂質・蛋白質代謝:(5%以上又は頻度不明)満月様顔貌、野牛肩、窒素負平衡、脂肪肝等。
12).体液・電解質:(5%以上又は頻度不明)浮腫、低カリウム性アルカローシス、(0.1~5%未満)血圧上昇等。13).眼:(5%以上又は頻度不明)中心性漿液性網脈絡膜症等による網膜障害、眼球突出等。
14).皮膚:(5%以上又は頻度不明)多毛、脱毛、ざ瘡、皮膚色素沈着、皮下溢血、紫斑、皮膚線条、皮膚そう痒感、発汗異常、顔面紅斑、創傷治癒障害、皮膚菲薄化・皮膚脆弱化、脂肪織炎。15).その他:(5%以上又は頻度不明)発熱、疲労感、精子数増減及び精子運動性増減、胸痛、(0.1~5%未満)倦怠感、体重増加。
ヒスタブロック配合錠:100錠(10錠×10)|薬の個人輸入 空詩堂
花粉症の薬の主な成分は、アレルギー反応を起こすきっかけとなるヒスタミンの分泌を抑える抗ヒスタミン剤です。
抗ヒスタミン剤は発売された年代などから第1世代と第2世代に分けられます。
第1世代抗ヒスタミン剤は抗アレルギー成分の他にもさまざまな成分が組み合わされており即効性に優れていますが、リスク・副作用の眠気が併発しやすい特徴があります。
第2世代抗ヒスタミン剤は第1世代のリスク・副作用を抑えるように改善され、効果が緩やかに持続します。
蕁麻疹<慢性例を除く>、湿疹・皮膚炎群の急性期及び湿疹・皮膚炎群の急性増悪期、薬疹、アレルギー性鼻炎。 用法・用量(添付文書全文)
花粉症による鼻汁、鼻閉、くしゃみ、どの症状にもある程度の効果が望めます。症状が出ている時に症状を抑えるのはもちろんですが、毎年強い症状が出ている患者さんは症状が出始める前に使用すること(初期療法)で、症状を軽くして重症化を防ぐことができるといわれています。
蕁麻疹<慢性例を除く>、湿疹・皮膚炎群の急性期及び湿疹・皮膚炎群の急性増悪期、薬疹、アレルギー性鼻炎。 用法・用量
d-クロルフェニラミンマレイン酸塩は、第1世代抗ヒスタミン剤です。
開発が古く使用実績が豊富なため、他の抗ヒスタミン剤に比べると安全性に優れているといえます。そのため、妊娠中や授乳中の方への処方に選択されることも多いです。
効果には即効性があり、効き目も大きいとされています。鼻水・くしゃみ・かゆみなどによく効きますが、鼻づまりにはあまり効果を発揮しません。眠気や口の渇きなどのリスク・副作用も出やすくなっています。
・この薬は、炎症やアレルギーを抑え、症状を改善します。ただし、病気の原因
セチリジン塩酸塩の主成分は、「セチリジン塩酸塩」です。一方、レボセチリジン塩酸塩の主成分は、「レボセチリジン塩酸塩」ですが、レボセチリジンは、セチリジンと同じ物質であり、「光学異性体」とよばれるものになります。
セチリジンには、鏡像関係にある「R体」と「S体」とよばれる2つの物質が存在しますが、「R体」は、「S体」と比べて、ヒスタミン受容体をブロックする作用が強く、ブロックし続ける時間が長いうえ、眠気の作用を起こしづらいなどの性質があります。その「R体」だけの物質をとりだしたお薬が、レボセチリジン塩酸塩になります。
レボセチリジン塩酸塩の方が①効果が持続する②リスク・副作用である眠気が出にくい③効果が持続する、とされレボセチリジン塩酸塩はセチリジン塩酸塩から眠気成分をとり除いたものになるため、効果は維持したままリスク・副作用が抑えられています。し(レボセチリジン塩酸塩は通常5mgで服用、セチリジン塩酸塩は通常10mgで服用)、1日1回の服用で24時間、効果がしっかり持続します。
脳内でのヒスタミンの働きをブロックして、知らず知らずのうちに「パフォーマ
抗ヒスタミン薬と同様に、花粉症に強く効く抗アレルギー薬は、眠気などのリスク・副作用も強いと考えられてきました。
最近の研究では、ことが分かってきています。
抗アレルギー内服薬のリスク・副作用(眠気)の強さには、脳内ヒスタミンのブロック率が関係しています。
なお、抗アレルギー薬には眠気以外に肝機能障害と薬疹のリスク・副作用もあります。
ヒスタブロック配合錠 (副腎皮質ステロイドを含む配合剤<ベタメタゾン+抗ヒスタミン ..
新しい薬だから必ずしも良いというわけではありません。アレルギー症状の程度は個人個人で様々ですし、それぞれの置かれている環境(生活習慣や仕事の内容など)によっても必要とされる薬は異なります。効果と副作用のバランスを考えて自分に合う薬を探していくとよいと思います。
アレルギー性鼻炎を含む鼻疾患に対する セファランチンの使用経験
炎症やアレルギーを抑え、症状を改善します。また、この薬には成分としてステロイドが入っていますので炎症を抑える働きもあります。
通常、蕁麻疹、湿疹などの皮膚疾患、アレルギー性鼻炎の治療に用いられます。この薬の病気の原因そのものを治すものではありません。
今回私はアレルギー性鼻炎に対 して, セラファンチンを抗 ヒスタ ミン剤 と併用して用いたので, ..
花粉の飛散ピーク時の症状を和らげるために、症状が出る前から花粉症の薬を服用する予防対策も有効になります。予防として服用する薬は主に第2世代抗ヒスタミン剤になります。